5% FLUNIXIN MEGLUMINE INJECTION

Thành phần

Flunixin Meglumine: 5g

Cơ chế tác động

Flunixin antimonials nguyên liệu là một loại thuốc chống viêm không steroid. Nó là một dẫn xuất được thay thế cao của axit nicotinic, và khi so sánh với các NSAID khác, nó là cấu trúc duy nhất. Sản phẩm này là một chất ức chế cyclooxygenase. Nó có khả năng chống viêm, hạ sốt, và giảm đau. Nhiều nghiên cứu chỉ ra rằng tác dụng giảm đau của Flunixin Meglumine đạt được trong vòng 15 phút quản lý.

Flunixin meglumine là muối N-methyl-glucamine của (2 (2'-methyl-3'-trifluoromethyl-anilino) axit nicotinic) có công thức phân tử là: C ₁₄ H ₁₁ F ₃ N ₂ O ₂ •C ₇ H ₁₇ NO ₅

Fluxin (chứa hoạt chất flunixin meglumine) là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) phổ biến trong thú y, thường được sử dụng cho trâu, bò, ngựa, heo, dê và cừu. Fluxin hoạt động bằng cách ức chế men cyclooxygenase (COX-1 và COX-2), từ đó làm giảm tổng hợp các prostaglandin – chất trung gian quan trọng gây viêm, đau và sốt. Nhờ khả năng tích lũy tại mô viêm, tác dụng của flunixin kéo dài dù nồng độ trong máu đã giảm.

Dược lý học

Flunixin meglumine là một chất giảm đau mạnh, không gây nghiện, không steroid, có hoạt tính chống viêm. Hoạt tính hạ sốt đã được chứng minh ở gia súc và động vật thí nghiệm. Nó mạnh hơn đáng kể so với pentazocine, meperidine và codeine như một chất giảm đau trong thử nghiệm nấm men chân chuột.

Ngựa: Flunixin mạnh gấp bốn lần trên cơ sở mg trên mg so với phenylbutazone khi đo bằng cách giảm tình trạng khập khiễng và sưng ở ngựa. Thời gian bán hủy trong huyết tương ở ngựa là 1,6 giờ sau khi dùng một liều duy nhất 1,1 mg flunixin trên kg. Có thể phát hiện được lượng có thể đo được trong huyết tương ngựa sau 8 giờ tiêm.

Gia súc: Flunixin meglumine là một axit yếu (pKa = 5,82) biểu hiện mức độ liên kết protein huyết tương cao (khoảng 99%). Tuy nhiên, thuốc tự do (không liên kết) dường như dễ dàng phân chia vào các mô cơ thể (dự đoán V _ss dao động từ 297 đến 782 mL/kg). Tổng lượng nước trong cơ thể xấp xỉ 570 mL/kg. Ở gia súc, quá trình đào thải chủ yếu diễn ra thông qua bài tiết mật. Điều này có thể, ít nhất là một phần, giải thích sự hiện diện của nhiều đỉnh trong hồ sơ nồng độ/thời gian trong máu sau khi dùng IV.

Ở gia súc khỏe mạnh, độ thanh thải toàn thân được báo cáo là từ 90 đến 150 mL/kg/giờ. Các nghiên cứu này cũng báo cáo sự khác biệt lớn giữa thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (V _ss ) và thể tích phân bố liên quan đến pha đào thải cuối cùng (V _β ). Sự khác biệt này dường như là do quá trình đào thải thuốc kéo dài từ khoang sâu. Thời gian bán thải cuối cùng đã được chứng minh là thay đổi từ 3,14 đến 8,12 giờ.

Các nghiên cứu về mô hình và thực địa đã chỉ ra rằng flunixin có thể có tác dụng ngắn hạn trong việc kiểm soát một số yếu tố gây viêm liên quan đến nhiễm độc tố nội sinh và kích ứng (carregeenan).

Flunixin tồn tại trong các mô viêm và có liên quan đến các đặc tính chống viêm kéo dài vượt xa thời gian liên quan đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể phát hiện được. Những quan sát này giải thích cho hiện tượng trễ ngược chiều kim đồng hồ liên quan đến mối quan hệ dược động học/dược lực học của flunixin. Do đó, dự đoán nồng độ thuốc dựa trên thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương ước tính có thể sẽ đánh giá thấp cả thời gian tác dụng của thuốc và nồng độ thuốc còn lại tại vị trí hoạt động.

Dược động học

Hấp thu

Flunixin cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch (IV), thuốc đạt nồng độ đỉnh rất nhanh, trong khi đó khi tiêm bắp (IM) hoặc uống (PO), thuốc hấp thu chậm hơn với sinh khả dụng dao động từ 22% đến 80% tùy loài.

Phân bố

Flunixin có mức liên kết protein huyết tương rất cao (trên 87%), thể tích phân bố tương đối nhỏ (0.15 – 0.78 L/kg), nhưng vẫn phân bố mạnh tại các mô viêm.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan và bài tiết qua mật và thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải dao động từ 1.6 đến 8.1 giờ tùy loài (ngắn nhất ở ngựa, dài hơn ở bò và heo), nhưng tác dụng giảm đau có thể kéo dài đến 30 giờ sau tiêm do cơ chế tích tụ mô.

Tương tác thuốc

Flunixin có thể làm tăng thời gian bán thải và diện tích dưới đường cong (AUC) của enrofloxacin khi dùng đồng thời, làm tăng nguy cơ tích lũy và độc tính. Ngược lại, flunixin cũng bị ảnh hưởng bởi enrofloxacin, khiến nồng độ đỉnh bị giảm. Khi dùng chung với các thuốc lợi tiểu, aminoglycoside (như gentamicin) hoặc thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors), nguy cơ độc thận tăng cao. Đặc biệt, không nên phối hợp flunixin với các NSAID khác hoặc corticosteroid do làm tăng nguy cơ loét tiêu hóa, suy gan, suy thận hoặc rối loạn đông máu

Công dụng

Trâu, bò: sử dụng trong điều trị bệnh viêm đường hô hấp cấp tính kết hợp với điều trị kháng sinh thích hợp để giảm dấu hiệu lâm sàng.
Ngựa: dùng điều trị để giảm đau và viêm kết hợp với rối loạn cơ – xương, đặc biệt là giai đoạn cấp tính để giảm bớt triệu chứng đau, điều trị các triệu chứng đau bụng.
Heo: dùng kết hợp với kháng sinh thích hợp để điều trị bệnh viêm vú, viêm từ cung và mất sữa.

Liều dùng

Trâu, bò: Tiêm tĩnh mạch liều 2 ml / 45 kg trọng lượng cơ thể, lặp đi lặp lại khi cần thiết trong khoảng thời gian 24 giờ, dùng tối đa là 3 ngày liên tiếp.
Ngựa: Tiêm tĩnh mạch  liều 1 ml / 45 kg trọng lượng cơ thể), trong khoảng thời gian 24 giờ, dùng 5 ngày liên tiếp.
Heo: Tiêm bắp liều 2 ml  / 45 kg trọng lượng cơ thể, trong khoảng thời gian 12 giờ, kết hợp với liệu pháp kháng sinh. Để giảm kích ứng tại chỗ tiêm, khối lượng tiêm nên được giới hạn trong 5 ml / vị trí tiêm.

Xuất xứ 

NSX: Jiangxi Bolai Pharmacy Co., Ltd., China.

Thông tin liên hệ