AZITRONIT

Thành phần

Azithromycin: 100 mg

Tá dược: propylene glycol, natri citrat, benzyl alcohol, acid citric, nước cất – vừa đủ 1 ml.

Cơ chế tác động

Azithromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng kìm khuẩn mạnh và tác dụng diệt khuẩn yếu. Ở nồng độ cao, thuốc cũng có tác dụng diệt một số loại vi khuẩn. Azithromycin ức chế tổng hợp protein trên các chủng nhạy cảm bằng cách thâm nhập qua vách tế bào, gắn với tiểu phần ribosom 50S, từ đó ức chế sự dịch chuyển của aminoacyl-tARN và ức chế tổng hợp chuỗi polypeptid. Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Azithromycin đạt nồng độ cao trong các tế bào thực bào, bao gồm bạch cầu đa nhân, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào và nguyên bào sợi. Nhờ khả năng thấm vào các tế bào thực bào, thuốc có hoạt tính trên các vi sinh vật ký sinh nội bào.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc. In vitro, tính chất diệt khuẩn đã thấy đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.

Azithromycin ức chế tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào các cấu trúc dưới phân tử (subunit) của ribosom 50S, cũng giống như các macrolid khác (erythromycin, clarithromycin, clindamycin, lincomycin, và cloramphenicol). Hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào (S. aureus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Salmonella typhi).

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn ưa khí Gram (+): Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với S. aureus, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae và S. pyogenes. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của azithromycin đối với đa số tụ cầu và liên cầu khuẩn thường tương tự hoặc cao hơn gấp 2 lần MIC của erythromycin; azithromycin không ức chế được các chủng phân lập kháng erythromycin. Tụ cầu khuẩn kháng methicilin và tụ cầu khuẩn coagulase âm (Staphylococcus epidermidis) thường kháng cả hai azithromycin và erythromycin. Azithromycin không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcus faecalis).

Vi khuẩn ưa khí Gram (-): Azithromycin tác dụng gấp 2 tới 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn Gram (-) nhạy cảm với erythromycin: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila và N. gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng in vitro đối với N. meningitidis và một số chủng Bordetella pertussis và Legionella pneumophila.

Mycobacteria: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với Mycobacterium avium complex (MAC). Nhưng M. tuberculosis, M. kansaii, M. scrofulaceum, M. leprae kháng với azithromycin.

Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes, Prevotella (trước đây là Bacteroides spp) nhạy cảm với azithromycin.

Chlamydiae: Có tác dụng in vitro và in vivo với Chlamydophila pneumophilae và C. trachomatis.

Mycoplasma: Azithromycin thường có tác dụng tương đương đối với Mycoplasma pneumoniae so với erythromycin hoặc clarithromycin, nhưng tác dụng kém hơn đối với Ureoplasma urealyticum so với clarithromycin.

Xoắn khuẩn: Có tác dụng in vitro và in vivo với Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme, in vitro với Treponema pallidum nhưng hiệu quả và độ an toàn chưa được xác định.

Các vi sinh khác: có tác dụng in vitro và in vivo với Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falsiparum, Rickettsia.

Kháng khuẩn: Vi khuẩn kháng macrolid có thể tự nhiên hoặc mắc phải. Kháng thuốc liên quan đến nhiều yếu tố trong đó có yếu tố giảm tính thẩm thấu của vỏ tế bào vi khuẩn hoặc thay đổi protein ribosom 50S ở vị trí thụ thể làm giảm ái lực của macrolid gắn vào tế bào vi khuẩn. Có kháng chéo giữa erythromycin, clarithromycin và azithromycin đối với liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn..

Dược động học

Azithromycin có một đặc điểm là nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nhưng nồng độ thuốc trong mô lại cao và tồn tại lâu.

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, azithromycin được hấp thu nhanh chóng với mức độ hấp thu cao hơn so với erythromycin

Thức ăn trong dạ dày có thể tác động đến mức độ hấp thu azithromycin uống; tuy nhiên tác dụng của thức ăn đến hấp thu, phụ thuộc vào dạng thuốc được dùng.

Phân bố

Azithromycin phân bố phần lớn vào mô và dịch cơ thể sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào; tỷ lệ nồng độ thuốc trong và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan

Con đường chuyển hóa sinh học chính liên quan tới sự N-demethyl hóa đường desosamin hoặc tại vị trí 9a trên vòng macrolid. Có tới 10 chất chuyển hóa của azithromycin đã được xác định và tất cả các chất chuyển hóa này đều mất hoạt tính kháng khuẩn. Ngược lại với erythromycin, azithromycin không ức chế chuyển hóa của chính nó thông qua con đường này.

Thải trừ

Thải trừ theo nhiều pha, phản ánh phân bố ban đầu nhanh vào các mô, tiếp theo là đào thải chậm. Azithromycin chuyển hóa ở gan và đào thải phần lớn qua mật; chỉ có 6% được đào thải dạng không thay đổi qua nước tiểu. Nửa đời (t1/2) pha cuối cùng 11 - 68 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.

Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid, trừ azithromycin uống giải phóng chậm.

Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid làm tăng nồng độ của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.

Digoxin: Cần phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.

Pimosid: Chống chỉ định phối hợp với các macrolid vì nguy cơ QT kéo dài và nhiều tai biến tim mạch nghiêm trọng.

Thuốc làm giảm lipid máu: Phải cân nhắc khi phối hợp azithromycin, erythromycin hoặc larithromycin với lovastatin.

Công dụng

Được dùng cho gia súc, cừu và lợn để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn ở các cơ quan hô hấp, đường tiêu hóa và đường tiết niệu, cũng như các bệnh nhiễm trùng da và mô mềm do các vi sinh vật nhạy cảm với azithromycin gây ra, trong điều trị bệnh hoại tử, rubella, bệnh xoắn khuẩn và nhiễm trùng mycoplasma.

Liều dùng

Trâu,bò, cừu, lợn : Tiêm bắp liều 1 ml/20 kg TT. Liệu trình 2 ngày.

Xuất xứ 

NSX: LLC NITA FARM, Nga.

Thông tin liên hệ