BMD SOLUBLE 50%

Thành phần

Bacitracin (Bacitracin Methylene Disalicylate).................... 50 gram

Cơ chế tác động 

Bacitracin là một hỗn hợp phức tạp của các polypeptid vòng có nguồn gốc từ vi khuẩn Bacillus subtilis và Bacillus licheniformis. Trong số các thành phần của hỗn hợp này, Bacitracin A là chất chính, có hoạt tính kháng khuẩn mạnh nhất và thường được sử dụng làm đại diện khi nói đến Bacitracin. Về mặt hóa học, Bacitracin A có công thức phân tử là C₆₆H₁₀₃N₁₇O₁₆S, với khối lượng phân tử khoảng 1.422,7 g/mol. Cấu trúc của Bacitracin A là một chuỗi polypeptid vòng gồm 12 acid amin, trong đó có một số acid amin không phổ biến như D-phenylalanine, D-ornithine, và một nhóm thiazoline chứa lưu huỳnh, tạo nên tính chất đặc biệt cho phân tử. Bacitracin A tồn tại dưới dạng vòng nội phân tử, tạo điều kiện thuận lợi để nó liên kết với các ion kim loại, đặc biệt là kẽm (Zn²⁺). Sự kết hợp này đóng vai trò quan trọng trong cơ chế ức chế quá trình tái chế của undecaprenyl pyrophosphate – một chất vận chuyển thiết yếu trong quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Tên IUPAC của Bacitracin A là : (4R)-4-[[(2S)-2-[[(4R)-2-[(1S,2S)-1-amino-2-methylbutyl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-[[(2S,3S)-1-[[(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S)-3-(2-amino-2-oxoethyl)-18-(3-aminopropyl)-12-benzyl-15-[(2S)-butan-2-yl]-6-(carboxymethyl)-9-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclopentacos-21-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

Bacitracin là một kháng sinh thuộc nhóm polypeptid, có cơ chế tác động chủ yếu bằng cách ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, đặc biệt là ở vi khuẩn Gram (+). Thành tế bào là một cấu trúc thiết yếu giúp vi khuẩn duy trì hình dạng, độ bền cơ học và khả năng sống sót trong môi trường. Quá trình tổng hợp peptidoglycan – thành phần chính của thành tế bào – diễn ra qua nhiều bước, trong đó có sự tham gia của một chất mang lipid có tên là undecaprenyl phosphate (còn gọi là bactoprenol). Đây là phân tử trung gian vận chuyển các tiền chất của peptidoglycan từ bên trong tế bào ra ngoài màng tế bào để thực hiện quá trình lắp ráp thành tế bào. Bacitracin tác động bằng cách gắn với undecaprenyl pyrophosphate – dạng đã sử dụng của bactoprenol – và ức chế enzym có nhiệm vụ khử nó thành undecaprenyl phosphate. Sự ức chế này khiến bactoprenol không thể tái sử dụng, làm gián đoạn chuỗi tổng hợp peptidoglycan, từ đó gây tổn thương và phá hủy thành tế bào, dẫn đến cái chết của vi khuẩn.

Bacitracin có phổ tác dụng hẹp, chủ yếu tiêu diệt các vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus spp., Streptococcus spp., và Clostridium spp.. Kháng sinh này ít có tác dụng lên vi khuẩn Gram (-) do lớp màng ngoài của chúng ngăn cản sự xâm nhập của Bacitracin vào bên trong tế bào. Trong lĩnh vực thú y, Bacitracin thường được sử dụng qua đường uống hoặc pha trộn vào thức ăn để phòng và điều trị các bệnh đường ruột, đặc biệt là viêm ruột hoại tử ở gà do Clostridium perfringens. Tuy nhiên, do Bacitracin có thể gây độc cho thận nếu dùng đường tiêm hoặc liều cao, nên nó chủ yếu được dùng tại chỗ hoặc qua đường tiêu hóa. Ngoài ra, vi khuẩn có thể phát triển cơ chế kháng Bacitracin, bao gồm biến đổi con đường vận chuyển peptidoglycan hoặc sản xuất enzyme có khả năng bất hoạt Bacitracin

Dược lực học

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis.

Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: Bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính Bacitracin trong 1 mg.

Trước đây Bacitracin được dùng để tiêm bắp, nhưng hiện nay thuốc chỉ dùng hạn chế vì độc tính với thận cao. Chủ yếu thuốc được dùng tại chỗ dưới dạng bột. Không được tiêm tĩnh mạch do gây viêm tĩnh mạch huyết khối nặng.

Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ngăn cản chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn cản sáp nhập các acid amin và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, nó có tác dụng chống các thể nguyên sinh.

Kháng thuốc: Đối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả các Staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng Bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.

Bacitracin tiêm không an toàn do độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy hạn chế dùng Bacitracin để tiêm.

Bacitracin và Bacitracin kẽm được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, có khi cả corticosteroid, để điều trị tại chỗ các bệnh ngoài da hoặc mắt do vi khuẩn nhạy cảm.

Động lực học

Hấp thu

Bacitracin không hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và hấp thu không đáng kể khi dùng ngoài.

Phân bố

Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua hàng rào máu - não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa

Bacitracin chủ yếu được chuyển hóa thành các peptide và amino axit nhỏ hơn. Chất chuyển hóa chính, des-amido-bacitracin, không hoạt động về mặt vi sinh. Ngoài ra, các peptide dị hóa được hình thành trong quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

Bacitracin bài tiết vào phân. Sau một liều tiêm bắp, 10 - 40% liều được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Tương tác thuốc

Dùng Bacitracin toàn thân, đồng thời hoặc tiếp theo các thuốc khác có độc tính với thận (thí dụ colistin, kanamycin, neomycin, polymyxin, streptomycin) sẽ làm tăng độc tính ở thận.

Bacitracin làm tăng tác dụng chẹn thần kinh cơ của một số thuốc có tác dụng chẹn thần kinh cơ và thuốc gây tê, gây mê dùng trong phẫu thuật hoặc hậu phẫu.

Công dụng

Trên gà và gà tây: Điều trị bệnh viêm ruột hoại tử gây ra bởi Clostridium perfringen và các vi sinh vật nhạy cảm với Bacitracin Methylene Disalicylate.
Trên heo: Điều trị  bệnh lỵ trên heo (kết hợp với Brachyspira hyodysenterae).

Liều dùng
Heo:
Pha nước uống liều 1g / 2L trong 7 ngày.
Gia cầm:
Phòng bệnh:Pha nước uống liều 1 g/ 20L  trong 3-5 ngày.
Chữa bệnh:Pha nước uống liều 1 g/ 5-10 L trong 3-5 ngày.

Xuất xứ 

NSX: ZOETIS BELGIUM S A, Bỉ.

Thông tin liên hệ