BULFENGRAN

Thành phần

Fenbendazole: 222mg

Cơ chế tác động

Fenbendazole là một thuốc kháng giun thuộc nhóm benzimidazole, được sử dụng rộng rãi trong thú y để điều trị và kiểm soát các loại ký sinh trùng đường ruột như giun tròn (nematodes), giun dẹp (cestodes) và một số trường hợp có hiệu quả đối với giun lá (trematodes). Thuốc được dùng cho nhiều loài động vật như chó, mèo, gia súc (bò, cừu, dê), lợn và ngựa.

Fenbendazole là một dẫn xuất benzimidazole carbamate, có công thức hóa học là C15H13N3O2S. Thuốc có dạng bột trắng, không mùi, không tan trong nước nhưng tan trong dung môi hữu cơ như dimethyl sulfoxide (DMSO). Trong thú y, fenbendazole có mặt trong nhiều dạng bào chế như bột pha uống, viên nén, viên nhai, hỗn dịch uống, và dạng trộn trong thức ăn,

Cơ chế tác động

Fenbendazole liên kết chọn lọc và có ái lực cao với protein β-tubulin trong tế bào ký sinh trùng. Việc này ức chế polymer hóa microtubule, một cấu trúc thiết yếu trong việc vận chuyển dinh dưỡng, sự phân chia tế bào, và duy trì hình thái tế bào. Khi microtubule bị rối loạn:

Giun không thể hấp thu glucose → dự trữ glycogen bị cạn kiệt.

Giảm sản xuất ATP → giun bị tê liệt và chết từ từ.

Cơ chế tác động này chọn lọc cho ký sinh trùng vì β-tubulin của giun có ái lực cao hơn với benzimidazole so với vật chủ.

Cơ chế này tương tự với albendazole và mebendazole, nhưng fenbendazole có độc tính thấp hơn và an toàn hơn trên nhiều loài vật.

Về dược lý học

Fenbendazole thuộc nhóm thuốc diệt ký sinh trùng nội tạng, tác động trực tiếp và gián tiếp đến giun trưởng thành, ấu trùng và một số trường hợp cả trứng giun. Thuốc có tác dụng từ từ, không gây tê liệt ngay mà làm mất chức năng sống của ký sinh trùng qua nhiều giai đoạn. Nhờ đó, nguy cơ gây tắc ruột khi giun chết hàng loạt được hạn chế. Fenbendazole được đánh giá là thuốc có độ an toàn rất cao, ngay cả trên động vật mang thai nếu sử dụng đúng liều điều trị. Một số nghiên cứu cũng cho thấy thuốc có tiềm năng trong điều trị các loại u ở người và động vật do có khả năng gây rối loạn quá trình phân bào của tế bào ác tính, tuy nhiên ứng dụng này vẫn đang trong giai đoạn nghiên cứu thử nghiệm.

Về dược động học

Hấp thu

Fenbendazole khi được dùng đường uống sẽ có sinh khả dụng tương đối thấp (khoảng 10–20%) do hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khả năng hấp thu tăng đáng kể khi dùng cùng với thức ăn, đặc biệt là thức ăn có thành phần lipid cao.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa tại gan chủ yếu thành oxfendazole – một chất chuyển hóa có hoạt tính kháng giun mạnh, sau đó có thể tiếp tục chuyển hóa thành sulfone, chất chuyển hóa không còn hoạt tính.

Phân bố

Thuốc và các chất chuyển hóa có hoạt tính này được phân bố đến các mô đích như gan, ruột, và ở mức độ thấp trong huyết tương. Thời gian bán thải của fenbendazole phụ thuộc vào loài, dao động từ 5–15 giờ ở chó và có thể kéo dài tới 24–30 giờ ở gia súc nhai lại.

Thải trừ

 Thải trừ chủ yếu qua phân, phần lớn ở dạng không đổi hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính, một phần nhỏ qua nước tiểu. Tính chất dược động học này làm cho fenbendazole đặc biệt hiệu quả với ký sinh trùng đường ruột, nơi có nồng độ thuốc cao tại chỗ trong thời gian kéo dài.

Về tương tác thuốc

Fenbendazole là thuốc có độ an toàn cao và ít tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi dùng đơn độc. Tuy nhiên, các thuốc cảm ứng enzym cytochrome P450 như phenobarbital, dexamethasone hoặc rifampin có thể làm tăng chuyển hóa fenbendazole tại gan, từ đó giảm nồng độ hoạt chất có hoạt tính trong huyết tương và mô, làm giảm hiệu quả điều trị. Ngoài ra, việc phối hợp fenbendazole với các thuốc tẩy giun có cơ chế tác động khác (như levamisole, pyrantel hoặc ivermectin) cần được cân nhắc thận trọng, vì có thể gây độc tính cộng hưởng hoặc làm chết giun quá nhanh, dẫn đến nguy cơ tắc ruột hoặc phản ứng viêm tại chỗ. Cũng cần lưu ý rằng sử dụng fenbendazole trong thời gian dài hoặc liều không đủ có thể dẫn đến hiện tượng kháng thuốc ở một số loài giun, đặc biệt là ở động vật nhai lại, do áp lực chọn lọc di truyền

Công dụng

Thuốc tẩy giun sán benzimidazole phổ rộng được sử dụng chống lại các loại ký sinh trùng đường tiêu hóa, bao gồm giun đũa, giun móc, giun tóc, các loài sán dây Taenia, giun kim, Aelurostrongylus, Paragonimiasis, Strongyles và Strongyloides và có thể dùng cho cừu, gia súc, ngựa, chó, mèo và gia cầm

Liều dùng
Gia súc, cừu và ngựa: Pha nước uống liều 5 - 7,5mg/kg TT 
Chó, mèo: Pha nước uống liều 25 - 50mg/kg TT
Gia cầm: Pha nước uống liều 10 - 50mg/kg TT

Xuất xứ 

NSX:Chongqing Bull Animal Pharmaceutical Co., Ltd, China.

Thông tin liên hệ