CEFTISIN 

Thành phần

Trong 1 ml sản phẩm chứa:

Ceftiofur HCl ............................50mg

Cơ chế tác động

Cơ chế tác động của Ceftiofur

Các cephalosporin thế hệ thứ ba bao gồm ceftiofur, ceftriaxone, cefsulodin, cefotaxime, cefoperazone, moxalactam (không phải là cephalosporin thực sự) và một số loại khác, bao gồm cefpodoxime và cefovecin, được chấp thuận sử dụng cho chó và cho chó và mèo. 

Cấu trúc của axit tự do tinh thể ceftiofur:

Tên hóa học của axit ceftiofur dạng tinh thể tự do:

7-[[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]- 3-[[(2-furanylcarbonyl) thio] metyl]-8-oxo-5-thia-1- azabicyclo[4.2.0]oct-2-en axit 2-carboxylic

Tính chất vật lý và hóa học của cephalosporin tương tự như penicillin, mặc dù cephalosporin có phần ổn định hơn với sự thay đổi pH và nhiệt độ. Cephalosporin là axit yếu có nguồn gốc từ axit 7-aminocephalosporanic. Chúng được sử dụng dưới dạng bazơ tự do để dùng qua đường uống (nếu bền với axit) hoặc dưới dạng muối natri trong dung dịch nước để đưa thuốc qua đường tiêm (muối natri của cephalothin chứa 2,4 mEq natri/g). Cephalosporin cũng chứa nhân beta-lactam dễ bị thủy phân bởi beta-lactamase (cephalosporinase). Các beta-lactamase này có thể hoặc không nhắm vào penicillin. Các biến đổi của nhân axit 7-aminocephalosporanic và các thay thế trên các chuỗi bên thông qua các phương tiện bán tổng hợp đã tạo ra sự khác biệt giữa các cephalosporin về phổ kháng khuẩn, độ nhạy cảm với beta-lactamase và dược động học.

Dược lý học

Ceftiofur hoạt động chống lại vi khuẩn Gram (+) và Gram (-), bao gồm chủng vi khuẩn sản sinh men β-lactamase. Ceftiofur ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, do đó tạo nên đặc tính diệt khuẩn. β-lactam hoạt động bằng cách can thiệp quá trình sinh tổng hợp của thành tế vào vi khuẩn.

Ceftiofur đặc biệt chống lại các mầm bệnh gây ra bệnh trên đường hô hấp và các bệnh khác trên lợn như: Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Haemophilus parasuis và Streptococcus suis. Bordetella bronchiseptica vốn không nhạy cảm với Ceftiofur invitro.

Sau khi dùng, Cefiofur được chuyển hóa nhanh thành dạng desfuroylceftiofur, hoạt chất chuyển hóa chính. Desfuroylceftiofur có tính diệt khuẩn tương đương với Ceftiofur chống lại vi khuẩn gây bệnh trên hệ thống hô hấp của động vật. Hoạt chất chuyển hóa được kết hợp với protein huyết tương. Nhờ kết hợp với những protein này, chất chuyển hóa di chuyển và tập trung tại vị trí nhiễm trùng và tiếp tục ở lại tác động lên các mô hoại tử và vết loét.

Ceftiofur là cephalosporin thế hệ thứ ba có phổ gram âm tương tự hơn so với cephalosporin thế hệ thứ nhất. Ceftiofur đã được chấp thuận cụ thể để sử dụng cho gia súc bị viêm phế quản phổi, đặc biệt là nếu do Mannheimia haemolytica hoặc Pasteurella multocida . Mặc dù được chấp thuận sử dụng cho chó để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu (tiêm), nhưng người ta thường sử dụng các loại thuốc khác tiện lợi hơn. Cefpodoxime và cefovecin đặc biệt hiệu quả đối với Staphylococcus pseudintermedius , nhưng vẫn duy trì hiệu quả khá đối với các vi khuẩn gram âm như E. coli , Klebsiella và Proteus .

Dược động học

Sự hấp thu:

Chỉ một số ít cephalosporin bền với axit và do đó có hiệu quả khi dùng đường uống (ví dụ, cephalexin, cephradine, cefadroxil, cefpodoxime và cefachlor). Chúng thường được hấp thu tốt và sinh khả dụng là 75%–90% ở động vật nhỏ. Mặc dù cefpodoxime có sinh khả dụng chấp nhận được ở ngựa con sơ sinh, ngựa con lớn hơn và ngựa trưởng thành có sinh khả dụng kém đối với bất kỳ cephalosporin đường uống nào. Không có thông tin về sinh khả dụng của các sản phẩm chung của người khi sử dụng theo cách ngoài nhãn ở bệnh nhân thú y. Các sản phẩm khác được dùng theo đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, với nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh khoảng 30 phút sau khi tiêm.

Ceftiofur dạng tinh thể không có axit và cefovecin là hai dạng thuốc giải phóng kéo dài được chấp thuận sử dụng cho thú y. Cefovecin giải phóng kéo dài ở động vật nhỏ do thời gian bán thải dài nội tại của nó, trong khi ceftiofur dạng tinh thể không có axit giải phóng kéo dài do chất mang của nó.

Phân bố:

Cephalosporin được phân bố vào hầu hết các dịch cơ thể và mô, bao gồm thận, phổi, khớp, xương, mô mềm, dịch màng ngoài tim và đường mật; tuy nhiên, nhìn chung, thể tích phân bố là < 0,3 L/kg. Thể tích phân bố thấp này cho thấy sự phân bố chủ yếu vẫn ở trong dịch ngoại bào. Tuy nhiên, khả năng thâm nhập kém vào dịch não tủy, ngay cả trong tình trạng viêm, là một đặc điểm đáng chú ý của các cephalosporin tiêu chuẩn. Cephalosporin là chất nền cho P-glycoprotein thoát ra khỏi CNS. Các cephalosporin thế hệ thứ ba (ví dụ, moxalactam) có thể đạt được khả năng thâm nhập tốt vào dịch não tủy.

Mức độ liên kết protein huyết tương thay đổi (ví dụ, 20% đối với cefadroxil và 80% đối với cefazolin). Mức độ liên kết protein cao của cefovecin (90% ở chó; 99% ở mèo) góp phần vào thời gian bán thải dài của thuốc (5,5 ngày ở chó, 6,9 ngày ở mèo). Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong dịch thấm vẫn cao hơn MIC ₉₀ của cả Staphylococcus intermedius và E coli trong tối đa 14 ngày. Cephalosporin thế hệ thứ ba hoặc thứ tư thường có khả năng xuyên qua hàng rào máu não và thường được chỉ định trong viêm màng não do vi khuẩn do các tác nhân gây bệnh nhạy cảm. Nhìn chung, cephalosporin thấm kém vào dịch nhãn cầu.

Chuyển hóa:

Một số cephalosporin (ví dụ, cephalothin, cephapirin, ceftiofur, cephacetrile và cefotaxime) được khử acetyl tích cực, chủ yếu ở gan nhưng cũng ở các mô khác. Các dẫn xuất khử acetyl ít hoạt động hơn nhiều, ngoại trừ ceftiofur. Ceftiofur được chuyển hóa thành một số chất chuyển hóa hoạt động, bao gồm một chất chuyển hóa đã acetyl hóa (desfuroylceftiofur), có thể góp phần đáng kể vào hiệu quả. Tuy nhiên, esfuroylceftiofur ít hoạt động hơn ceftiofur đối với S. aureus và Proteus spp. Một số ít cephalosporin khác được chuyển hóa ở bất kỳ mức độ đáng kể nào.

Thải trừ :

Thời gian bán hủy trong huyết tương của cephalosporin khá thay đổi, chỉ trong khoảng 30–120 phút nhưng nhìn chung dài hơn penicillin. Ví dụ, thời gian bán hủy của sản phẩm cephalexin đã được chấp thuận ở chó sau khi dùng đường uống là 7,3 giờ (9 giờ nếu dùng cùng thức ăn). Cephalosporin thế hệ thứ ba có xu hướng có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn ở người; tuy nhiên, điều này không phải lúc nào cũng đúng ở các loài động vật khác—tồn tại sự khác biệt đáng kể giữa các loài. Một số giá trị dược động học của cephalosporin được liệt kê trong bảng Đào thải, Phân bố và Độ thanh thải của Cephalosporin để làm hướng dẫn. Thường cần phải điều chỉnh liều dùng trong bệnh gan và thận.

Tương tác thuốc khác:

Sự không tương thích trong ống nghiệm khá phổ biến đối với các chế phẩm cephalosporin và cephamycin; ngoại trừ trường hợp trộn với các bazơ yếu như aminoglycoside. Tương tác dược động học tiềm ẩn tương tự như tương tác của nhóm penicillin. Cephalosporin có thể có tác dụng hiệp đồng chống lại một số tác nhân gây bệnh.

Công dụng

Chỉ định trong phòng và điều trị gia súc nhiễm trùng đường hô hấp do Mannheimia sp.(Pasteurellahaemolytica),Tụ huyết trùng do Pasteurella multocida và viêm phổi trên gia súc do Haemophilus somnus, bệnh hà móng, thối móng gia súc, viêm vú cấp tính,viêm tử cung sau khi sinh, bệnh hậu sản cấp tính gây ra bởi pyogenes Arcanobacterium, Fusobacterium necrophorum và E. coli.
Đặc biệt hiệu quả với các bệnh kế phát sau tai xanh,PED

Liều dùng

Heo,trâu.bò,dê cừu,ngựa: Tiêm bắp hoặc tiêm dưới liều 1 ml / 50 kg bg / ngày trong 3 ngày.

Xuất xứ

NSX:TEKNOVET ILAC SAN VE TIC A S, Thổ Nhĩ Kỳ.

Thông tin liên hệ