DOXY 75s

Thành phần

Doxycycline.................750mg

Cơ chế tác động

Cơ chế hoạt động của Doxycyline

Doxycycline là một loại thuốc kháng khuẩn có nguồn gốc tổng hợp từ oxytetracycline,

Công thức cấu tạo của doxycycline monohydrat là

với công thức phân tử là C 22 H 24 N 2 O 8 ∙H 2 O và khối lượng phân tử là 462,46. Tên hóa học của doxycycline là 4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide monohydrate. Công thức phân tử của doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate là (C 22 H 24 N 2 O 8 ∙HCl) 2 ∙C 2 H 6 O∙H 2 O và khối lượng phân tử là 1025,89. Doxycycline là bột tinh thể màu vàng nhạt. Doxycycline hyclate tan trong nước, trong khi doxycycline monohydrate tan rất ít trong nước.

Doxycycline có độ hòa tan lipid cao và ái lực liên kết canxi thấp. Doxycycline sẽ không phân hủy thành dạng epianhydro.

Dược lực học

Doxycyclin là kháng sinh thuộc nhóm tetracylin, được tổng hợp từ oxytetracyclin. Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30S và có thể cả với 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm; thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương. Doxycyclin có phạm vi kháng khuẩn rộng với vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram (+) và Gram (-) , và cả với một số vi sinh vật kháng thuốc tác dụng với thành tế bào, như Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobacterium không điển hình, và Plasmodium spp..Doxycyclin không có tác dụng trị nấm trên lâm sàng. Mặc dù vẫn có độc tính tương tự, doxycyclin ít độc với gan hơn, tác dụng phụ xuất hiện ít hơn (kích ứng tại chỗ, kích ứng dạ dày - ruột, rối loạn vi khuẩn chí ở ruột) so với các tetracyclin ưa nước do các loại này phải dùng với liều cao để đạt được nồng độ có tác dụng. Doxycyclin còn được ưa dùng hơn các tetracyclin khác vì được hấp thu tốt hơn và có nửa đời dài hơn, cho phép dùng thuốc ít lần trong một ngày. = Nói chung, tetracyclin có tác dụng với vi khuẩn Gram (+)  ở nồng độ thấp hơn so với vi khuẩn Gram (-). Lúc đầu, cả doxycyclin và tetracyclin đều có tác dụng với hầu hết các chủng Strep. pneumoniae, nhưng hiện nay, phế cầu kháng thuốc thường gặp ở nhiều vùng của Việt nam.

Kháng các tetracyclin: Vi sinh vật kháng với một tetracyclin thì cũng kháng với các tetracyclin khác. Escherichia coli và có thể cả những chủng vi khuẩn khác đã kháng các tetracyclin chủ yếu qua trung gian plasmid. Theo báo cáo ASTS (1997 - 1998), ở Việt Nam, nhiều chủng vi khuẩn như E. coli, Enterobacter, Shigella flexneri, Salmonella typhi, Staphylococcus aureus đã kháng doxycyclin. Vì mức kháng cao của vi khuẩn, không thể dùng các tetracyclin để điều trị theo kinh nghiệm. Tuy vậy, các tetracyclin vẫn có hiệu quả trong những bệnh do Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia. Cần tham khảo thông tin về tình hình kháng doxycyclin, tetracyclin nói riêng và kháng thuốc kháng sinh nói chung trước khi dùng thuốc vì tỷ lệ kháng thuốc thay đổi theo vùng và theo thời gian.

Động lực học

Hấp thu

Doxycyclin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (95% liều uống). Khoảng 80 - 95% doxycyclin trong máu được gắn vào protein huyết tương. Có thể uống doxycyclin 2 lần/ngày, vì thuốc có nửa đời dài (16 - 18 giờ). Đạt nồng độ huyết tương tối đa 3 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống 200 mg doxycyclin liều đầu tiên và nồng độ huyết tương duy trì trên 1 microgam/ml trong 8 - 12 giờ. Nồng độ doxycyclin huyết tương khi uống tương đương khi tiêm.

Phân bố

Doxycyclin phân bố rộng trong cơ thể vào các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích lũy trong các tế bào lưới - nội mô của gan, lách, và tủy xương, và trong xương, ngà răng, và men răng chưa mọc. Doxycyclin dễ tan trong mỡ hơn tetracyclin.

Chuyển hóa

Không có chuyển hóa đáng kể nào xảy ra. Doxycycline không phân hủy thành dạng epianhydro.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân (qua gan), thứ yếu qua nước tiểu (qua thận).

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc kháng acid chứa nhôm, calci, hoặc magnesi làm giảm hấp thu doxycyclin.

Muối sắt và bismuth subsalicylat, có thể làm giảm sinh khả dụng của doxycyclin.

Barbiturat, phenytoin, và carbamazepin có thể làm giảm nửa đời của doxycyclin do làm tăng chuyển hóa.

Doxycyclin có thể làm giảm hấp thu calci, sắt, magnesi, kẽm và các acid amin.

Doxycyclin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông warfarin.

Carbamazepin làm tăng nhanh chuyển hóa của doxycyclin. Doxycyclin có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương. Rifampicin làm giảm nồng độ doxycyclin trong huyết tương.

Doxycyclin có thể làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống, của vắc xin chống thương hàn, của penicilin.

Dùng đồng thời doxycyclin với methoxyfluran có thể gây độc nặng lên thận.

Tránh dùng doxycyclin với penicilin do có thể có tác dụng đối kháng nhau.

Không dùng đồng thời với các dẫn chất của acid retinoic. Doxycyclin làm tăng độc tính của các thuốc chẹn thần kinh - cơ, các dẫn chất của acid retinoic, các thuốc kháng vitamin K

Công dụng

Được sử dụng để phòng và điều trị bệnh ở heo, dê, gia cầm và thuỷ cầm
Heo, bê: Viêm phổi do Mycosplasma, Pasteurellosis, Actinobacillosis, Bệnh Glasser's, viêm mũi teo mũi truyền nhiễm, bệnh tiêu chảy do thương hàn, Colibacillosis, bệnh đóng dấu lợn, bệnh xoắn khuẩn,...
Gia cầm, thuỷ cầm, chim cút: Phòng và trị hiệu quả các bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiêu hóa như tụ huyết trùng, hen (CRD), hen ghép (CCRD), hen ngáp (ORT), hen thối mũi (Coryza), tiêu chảy phân xanh phân trắng do E.coli, Salmonella, viêm ruột hoại tử.

Liều dùng

Pha nước uống liều 1g/ 10-20 lít tương đương 1g / 50 -100 Liệu trình 4-5 ngày.

Xuất xứ 

NSX: QINGDAO RUNDA BIOTECHNOLGY CO LTD, Trung Quốc.

Thông tin liên hệ