IDECTIN

Thành phần

Ivermectin: 1g.

Cơ chế tác động

Ivermectin là một loại thuốc chống ký sinh trùng bán tổng hợp có nguồn gốc từ avermectins, một nhóm chất chống ký sinh trùng phổ rộng có hoạt tính cao được phân lập từ các sản phẩm lên men của Streptomyces avermitilis. Bản thân Ivermectin là hỗn hợp của hai avermectins, bao gồm khoảng 90% 5-O-demethyl-22,23-dihydroavermectin A 1a (22,23-dihydroavermectin B 1a ) và 10% 5-O-demethyl-25-de (1 -methylpropyl) -22,23-dihydro-25- (1-metylethyl) avermectin A 1a (22,23-dihydroavermectin B 1b).

Cơ chế hoạt động

Thuốc liên kết chọn lọc và có ái lực mạnh với các kênh ion clorid glutamate có trên cơ và các tế bào thần kinh của các động vật không xương sống, sự liên kết này dẫn đến tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid và sau đó làm cho điện thế màng của các tế bào này âm tính dẫn đến liệt và chết kí sinh trùng. Ivermectin cũng được cho là hoạt động như một chất chủ vận của chất dẫn truyền thần kinh axit gamma-aminobutyric (GABA), do đó phá vỡ quá trình dẫn truyền thần kinh trung ương qua trung gian GABA (CNS).

Dược lực học 

Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Hiện nay, ivermectin là thuốc chính được chọn để kiểm soát bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus. Thuốc có tác dụng chống ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus và làm giảm số lượng ấu trùng giun chỉ mà không gây độc như khi dùng diethylcarbamazin. Ivermectin có tác dụng chống ấu trùng giun chỉ trong bạch mạch và là 1 phần trong phác đồ dùng để điều trị cộng đồng ở các vùng bệnh lưu hành. Ivermectin cũng được dùng điều trị nhiễm giun lươn đường ruột Strongyloides stercoralis. Ivermectin đã được dùng tại chỗ để điều trị chấy và trứng cá đỏ. Sau khi uống được 2 - 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh; còn ấu trùng ở giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn. Hiệu quả tối đa điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca là trong khoảng từ 3 - 6 tháng và trong điều trị giun lươn là 3 tháng. Tác dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Tuy thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Vì thế ivermectin chi kiểm soát được bệnh mà không loại trừ được bệnh. Sau khi điều trị thường phải điều trị lại sau một khoảng thời gian ít nhất 3 tháng. Đối với điều trị cộng đồng, liều cho hàng năm hoặc cách 6 tháng. 

Ngoài ra, ivermectin cũng đã được dùng trong điều trị nhiễm giun chỉ do Mansonella streptocerca, Mansonella ozzardi, nhiễm giun chi do Wuchereria bancrofti, nhiễm giun đũa do Ascaris lumbricoides, giun đầu gai Gnathostoma spinigerum, nhiễm ấu trùng di chuyển trên da do Ancylostoma braziliense. Thuốc được dùng uống để điều trị nhiễm chấy rận và ghẻ, kết hợp với thuốc bôi tại chỗ hoặc trong trường hợp không đáp ứng với thuốc bôi tại chỗ. Hiệu quả của những điều trị trên chưa được chứng minh đầy đủ. Cơ chế tác dụng: Thuốc liên kết chọn lọc và có ái lực mạnh với các kênh ion clorid glutamat có trên các tế bào thần kinh và cơ của các động vật không xương sống, dẫn đến tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid và sau đó làm âm tính điện thế màng của các tế bào này dẫn đến liệt và chết kí sinh trùng. 

Động lực học

Hấp thu

Ivermectin được hấp thu sau khi uống, hiện còn chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so với 50 microgam/lít).

Tuy nhiên, khi dùng Ivermectin với đồ uống có cồn như bia, rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tăng lên trong bữa ăn giàu chất béo. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế.

Phân bố

Ivermectin có thể tích phân bố 3 - 3,5 lít/kg, không qua hàng rào máu não.

Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ vào khoảng 18 giờ

Thuốc được đào thải phần lớn dưới dạng chuyển hóa trong khoảng 2 tuần, chủ yếu qua phân, dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu và dưới 2% trong sữa.

Tương tác thuốc

Về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA (như các Benzodiazepin và Natri Valproat).

Ivermectin có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng vitamin K.

Tác dụng của Ivermectin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với Azithromycin. Các thuốc ức chế P-glycoprotein/ABCB1.

Công dụng

Điều trị và kiểm soát giun tròn ở đường tiêu hóa, rận và ve (gây bệnh ghẻ trên heo) thông qua cơ chế là làm tăng sự phóng thích gamma amino butyric acid (GABA), GABA làm ngăn trở sự truyền xung động thần kinh ở cơ ký sinh trùng do đó làm tê liệt vận động dẫn đến chết ký sinh trùng.

Liều dùng

Heo: Tiêm dưới da liều 1ml/33kg thể trọng.

Trâu, bò, cừu, ngựa:Tiêm dưới da liều 1ml/50kg thể trọng.

Xuất xứ 

NSX: THAINAOKA PHARMACEUTICAL CO LTD, Thái Lan.

Thông tin liên hệ