LINCO-40

Thành phần

Lincomycin HCl: 400mg

Cơ chế tác động

LINCOMYCIN

Lincomycin hydrochloride là muối monohydrat của lincomycin, một chất được tạo ra bởi sự phát triển của một thành viên trong nhóm lincolnensis của Streptomyces lincolnensis (Fam. Streptomycetaceae ). Tên hóa học của lincomycin hydrochloride là Methyl 6,8-dideoxy-6-(1-methyl-trans-4-propyl-L2-pyrolidinecarboxamido)-1-thio-D-erythro-α-D-galacto-octopyranoside monohydrochloride monohydrate. Công thức phân tử của lincomycin hydrochloride là C ₁₈ H ₃₄ N ₂ O ₆ S.HCl.H ₂ O và khối lượng phân tử là 461,01.

Công thức cấu tạo được biểu diễn dưới đây:

Dược lực học

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid thu được do nuôi cấy Streptomyces tincolnensis, các loài lincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.

Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng

Lincomycin, cũng như các lincosamid khác gắn vào tiểu phần 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ tác dụng

Thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí gram (+), bao gồm các Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtherine. Tuy nhiên, không có tác dụng với Enterococcus. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí gram (+) nhạy cảm bao gồm Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủng Clostridium perfringens và Cl. tetani.

Với liều cao, lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí gram (-), trong đó có Bacteroides spp. Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với động vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị bệnh viêm phổi do Pneumocystiscarini và bệnh nhiễm Toxoplasma.

Nồng độ tối thiểu ức chế của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 - 2 microgam/ml.

Kháng thuốc

Sự kháng thuốc phát triển chậm và tuần tự. Có sự kháng chéo với clindamycin. Phần lớn vi khuẩn ưa khí gram (-), như Enterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc, giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính men do adenyltransferase qua trung gian plasmid. Sự methyl hóa ribosom dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa lincomycin và clindamycin.

Dược động học 

Hấp thu

Sau khi uống khoảng 20 - 30% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 - 3 microgam/ml trong vòng 2 - 4 giờ. Lincomycin đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương từ 11 - 12 microgam/ml trong vòng 1 giờ sau khi tiêm bắp và đạt nồng độ trung bình 16 microgam/ml sau 2 giờ tiêm truyền tĩnh mạch . Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu lincomycin. 

Phân bố

Lincomycin được phân bố vào các mô và dịch thể bao gồm dịch màng bụng, dịch màng phổi, dịch khớp, xương, mật và thủy dịch. Lincomycin ít vào dịch não tủy nên không dùng trong điều trị viêm màng não. Lincomycin khuếch tán qua nhau thai và phân bố vào sữa với nồng độ 0,5 - 2,4 microgam/ml. 

Chuyển hóa

Lincomycin bị chuyển hóa một phần ở gan. 

Thải trừ

Lincomycin được bài xuất qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa. Nửa đời huyết tương của lincomycin khoảng 5 giờ.

Tương tác thuốc 

Kaolin: Các thuốc chống ỉa chảy có chứa kaolin làm ruột giảm hấp thu lincomycin lên đến 90%. Để tránh điều này, nên cho uống lincomycin 2 giờ sau khi dùng kaolin. 

Thuốc chẹn thần kinh - cơ: Phải thận trọng khi phối hợp với lincomycin vì cùng có hoạt tính chẹn thần kinh cơ. 

Erythromycin: Do có tính đối kháng in vitro giữa erythromycin và lincomycin, nên không được phối hợp 2 thuốc đó. 

Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): Làm giảm mạnh sự hấp thu lincomycin (tới mức 2/3). 

Công dụng

Trên gia cầm: Trị nhiễm trùng đường hô hấp, tiêu hóa, viêm da, bệnh hen ghép tiêu chảy đã nhờn các loại kháng sinh đơn thuần khác
Trên gia súc: Đặc trị viêm khớp, viêm vú, viêm tử cung, hồng lỵ

Liều dùng 

Trên gia cầm: Pha nước liều 1g/40kg thể trọng, điều trị liên tục từ 3-5 ngày

Trên gia súc: Pha nước liều 1g /35kg thể trọng, điều trị liên tục từ 3 -5 ngày

Xuất xứ 

NSX: TAH AN CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL CO LTD, Đài Loan.

Thông tin liên hệ