MACROSYN

Thành phần

Tulathromycine: 100 mg

Cơ chế tác động

Tulathromycin là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm macrolide ba vòng (triamilide), được phát triển dành riêng cho thú y, đặc biệt trong điều trị các bệnh hô hấp ở gia súc và heo. Thuốc có công thức phân tử C₄₁H₇₉N₃O₁₂ với trọng lượng phân tử khoảng 806.1 và thường được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm 100 mg/ml với tên thương mại phổ biến là Draxxin®. Tulathromycin có phổ tác dụng rộng, đặc biệt hiệu quả đối với vi khuẩn Gram (-) như Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica, Histophilus somni, Actinobacillus pleuropneumoniae; vi khuẩn Gram dương như Arcanobacterium pyogenes, Streptococcus suis; và các loài Mycoplasma như M. bovis, M. hyopneumoniae, M. hyorhinis.

Cơ chế tác động của Tulathromycin là gắn kết vào tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, từ đó ức chế quá trình tổng hợp protein bằng cách ngăn cản sự chuyển vị chuỗi polypeptide trong quá trình dịch mã. Điều này khiến vi khuẩn ngừng phát triển, tạo tác dụng kìm khuẩn. Tuy nhiên, tại nồng độ cao trong mô, đặc biệt là mô phổi – nơi thuốc có khả năng tích lũy mạnh – Tulathromycin có thể thể hiện tác dụng diệt khuẩn.

Dược động học

 Tulathromycin được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, với sinh khả dụng cao và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 15–30 phút. Thuốc có thể tích phân bố rất lớn, cho thấy sự xâm nhập mạnh mẽ vào các mô, đặc biệt là phổi, các tế bào miễn dịch như đại thực bào và bạch cầu trung tính. Tulathromycin chuyển hóa chậm tại gan và chủ yếu được thải trừ qua mật và phân, một phần nhỏ qua nước tiểu. Thời gian bán thải dài – khoảng 65–90 giờ ở bò và 60–70 giờ ở heo – giúp duy trì nồng độ điều trị kéo dài sau một liều duy nhất.

Dược lực học

Hấp thu

 Sau khi tiêm dưới da hoặc bắp, Tulathromycin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) trong huyết tương thường trong vòng 15–30 phút sau tiêm dưới da ở bò và heo.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô, đặc biệt là mô phổi, bạch cầu trung tính và đại thực bào. Thể tích phân bố (Vd) lớn, khoảng 11 L/kg ở bê non.

Chuyển hóa

Tulathromycin chuyển hóa chậm tại gan, phần lớn không chuyển hóa.

Thải trừ

 Thuốc chủ yếu được thải trừ qua phân và mật, một phần nhỏ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

Tulathromycin không nên sử dụng đồng thời với các kháng sinh khác thuộc nhóm macrolide (như tylosin, erythromycin), nhóm lincosamide (lincomycin, clindamycin) hoặc phenicol (chloramphenicol, florfenicol) do khả năng gây đối kháng dược lực học hoặc kháng chéo. Cần thận trọng khi phối hợp với thuốc có độc tính gan vì Tulathromycin có thể tích tụ ở gan và làm tăng gánh nặng chuyển hóa.

Công dụng

Bò:
Điều trị bệnh đường hô hấp ở bò (BRD) liên quan đến Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni và Mycoplasma bovis; 
Kiểm soát bệnh đường hô hấp ở gia súc có nguy cơ cao mắc BRD liên quan đến Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni và Mycoplasma bovis.
Điều trị viêm giác mạc kết mạc truyền nhiễm ở bò (đau mắt đỏ) liên quan đến Moraxella bovis.
Điều trị bệnh thối chân  liên quan đến Fusobacterium necrophorum và Porphyromonas levii.
Lợn
Điều trị bệnh đường hô hấp ở lợn (SRD) liên quan đến Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis và Mycoplasma hyopneumoniae; và để kiểm soát SRD liên quan đến Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida và Mycoplasma hyopneumoniae ở các nhóm lợn đã được chẩn đoán mắc SRD.

Liều dùng

Gia súc: Tiêm dưới da liều 1 ml/ 40kg TT. Không quá 7.5 ml/ 1 vị trí tiêm. Tiêm 1 liều duy nhất.

Heo: Tiêm bắp liều 1ml/ 40 kg TT. Không quá 2ml/ 1 vị trí tiêm. Tiêm 1 liều duy nhất.

Xuất xứ 

NSX: BIMEDA AMEA LTD, Ireland.

Thông tin liên hệ