MAMIFORT

Thành phần

Mỗi ống 10ml gồm có:

Cloxacillin (sodium)…………………………….….………….…… 200 mg

Ampicillin (sodium)……………………………….....……………….75 mg

Cơ chế tác động CLOXACILLIN

Cloxacillin là một penicillin bán tổng hợp kháng penicillinase được sử dụng chủ yếu để điều trị cầu khuẩn hiếu khí gram (+). Thuốc được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Cloxacillin có khả năng kháng lại sự bất hoạt của hầu hết các penicillinase của tụ cầu và có hoạt tính chống lại nhiều chủng sản xuất penicillinase của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis kháng với các penicillin khác có bán trên thị trường. Cloxacillin ức chế nhiều loài liên cầu khuẩn . 

Dược lực học

Cloxacillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Betalactamin, nhóm Penicillin M, có tác dụng diệt khuẩn và chống tụ cầu khuẩn.

Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như benzylpenicilin, nhưng kháng penicillinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 - 0,5 microgram/ml. Nhưng cloxacillin không có hoạt tính với Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicillin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với Staphylococcus kháng penicillin. Cloxacillin không có hiệu lực với Enterococcus faecalis.

Động lực học

Hấp thu

Cloxacillin natri uống không được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và hơn nữa hấp thu còn bị giảm khi có thức ăn trong dạ dày. Sau khi uống một liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 7 - 15 microgam/ml , sau 1 - 2 giờ. Hấp thu tốt hơn nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên gấp đôi. Khoảng 94% Cloxacillin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương

Phân bố

Cloxacillin đi qua nhau thai và phân bố vào sữa . Thuốc ít khuếch tán vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dịch màng phổi, hoạt dịch của khớp và trong xương.

Chuyển hóa và thải trừ

Cloxacillin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc ở dạng chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Như đối với các penicilin khác, trộn cloxacilin với các aminoglycosid in vitro sẽ làm mất tác dụng lẫn nhau đáng kể. Nếu cần thiết phải dùng cả 2 loại kháng sinh này, phải tiêm ở hai vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ.

Việc dùng đồng thời liều cao Cloxacillin với các chất chống đông máu (coumarin, hoặc dẫn xuất indandion hoặc heparin) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu vì các penicilin ức chế kết tụ tiểu cầu và do đó cần phải theo dõi cẩn thận người bệnh về dấu hiệu xuất huyết.

Không nên dùng cloxacillin với các chất làm tan huyết khối vì có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết nặng.

Việc sử dụng cloxacillin với các thuốc độc hại gan có thể tăng thêm mức độ độc hại gan.

Nồng độ trong máu của cloxacilin tăng lên nếu dùng cùng với probenecid do probenecid làm giảm bài tiết các penicilin qua ống thận và tăng nguy cơ độc hại nếu dùng chung.

Cơ chế tác động AMPICILILIN

Ampicillin trihydrate là một penicillin bán tổng hợp có nguồn gốc từ nhân penicillin cơ bản, axit 6-aminopenicillanic. Ampicillin được chỉ định về mặt hóa học là (2S, 5 R , 6 R )-6-[( R )-2-Amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carboxylic acid. Công thức cấu trúc của nó là:

Công thức phân tử: C 16 H 19 N 3 O 4 S · 3 H 2 O

Khối lượng phân tử: 403,5

Dược lực học

Tương tự Penicillin, Ampicillin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp Peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn:

Ampicillin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn gram (+) và gram (-): Streptoccoccus, Pneumococcus và Staphylococcus không sinh penicillinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicillin.

Ampicillin cũng tác dụng trên Meningococcus và Gonococcus. Ampicillin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn gram (-) đường ruột như E. coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella, H. influenzae. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, Ampicillin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày ruột, lậu, viêm màng não.

Ampicillin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn gram (-) như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicillin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, Ampicillin được thay thế bằng phối hợp Clindamycin/ Aminoglycoside hoặc Metronidazole/ Aminoglycoside hoặc Metronidazole/ Cephalosporin.

Động lực học

Hấp thu

Ampicillin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 giờ tiêm bắp liều 500 mg hoặc 2 giờ uống liều 500 mg. Sinh khả dụng đường uống là 30–55% và bị giảm bởi thức ăn.

Phân bố

Thuốc xuất hiện với nồng độ điều trị trong dịch phúc mạc, dịch màng phổi và dịch khớp. Ampicillin khuếch tán qua được hàng rào nhau thai vào tuần hoàn của thai và vào nước ối, nhưng không qua được hàng rào máu–não. Ampicillin được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của Ampicillin khoảng 20%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá một phần bởi quá trình thuỷ phân vòng Beta-lactam thành Acid penicilloic không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian đào thải của Ampicillin là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 mL/phút. Suy thận nặng, thời gian bán thải là 7–20 giờ.

Ampicillin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzyl penicillin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Ampicillin bị loại 40% khi thẩm phân máu.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Các Penicillin đều tương tác với Methotrexate và Probenecid. Ampicillin tương tác với Allopurinol. Trường hợp dùng Ampicillin hoặc Amoxicillin cùng với Allopurinol, khả năng mẩn đỏ da tăng cao. Các kháng sinh kìm khuẩn như Chloramphenicol, các Tetracycline, Erythromycin làm giảm khả năng diệt khuẩn của Ampicillin và Amoxicillin.

Bằng chứng trên in vitro cho thấy tác dụng hiệp đồng kháng khuẩn giữa Ampicillin và nhóm Aminoglycoside chống lại vi khuẩn ruột, có thể sử dụng trong điều trị viêm nội tâm mạc và các nhiễm trùng đường ruột nghiêm trọng khác.

Ampicillin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc ngừa thai có chứa Estrogen và làm tăng đáng kể tỷ lệ chảy máu.

Ampicillin có thể làm tăng sai lệch nồng độ acid uric huyết khi định lượng bằng phương pháp đồng chelate.

Ampicillin có thể làm sai lệch kết quả test glucose niệu sử dụng đồng sulfate (như thuốc thử Benedict, Clinitest)

Công dụng

Đặc trị viêm vú cho trâu, bò, dê, cừu trong thời gian đang khai thác sữa.

Liều dùng

Vắt hết sữa ra ngoài và lau sạch bầu vú bị viêm với dung dịch khử trùng, sau đó bơm trực tiếp vào ống dẫn sữa với liều như sau:

Trâu bò: 1 ống MAMIFORT cho mỗi bầu vú bị viêm. Dùng liên tục 3 lần (tối đa 5 lần) cách nhau 12 giờ.

Dê, cừu: 1/2 ống MAMIFORT cho mỗi bầu vú bị viêm. Dùng liên tục 3 lần cách nhau 12 giờ.

Sau khi bơm MAMIFORT vào, nên xoa nhẹ bầu vú để thuốc được hấp thu tốt hơn.

Xuất xứ:

LABORATORIOS SYVA S A U, Tây Ban Nha.

Thông tin liên hệ