MILPRO 16MG/40MG FOR CATS 

Thành phần

 Milbemycin oxime:  16 mg

Praziquantel : 40 mg.

Cơ chế tác động

Praziquantel là một loại thuốc anthelmintic hiệu quả hoặc thuốc chống giun được sử dụng trong điều trị cho hầu hết các loài phân rã và nhiều phân loại cestode.

Praziquantel sẽ ngăn không cho ấu trùng ấu trùng mới phát triển được hoặc nảy mầm trong hệ thống.

Praziquantel ảnh hưởng đến độ thấm của màng tế bào dẫn đến sự co lại của các hạt thóc. Bột Praziquantel sẽ làm cho quá trình không dung nạp và tan rã của các hạt phiến lúa mạch. Hiệu quả này được đánh dấu nhiều hơn ở sâu người lớn so với những con giun trẻ. Sự gia tăng lượng canxi sẽ đóng một vai trò lớn. Tác dụng phụ của Praziquantel bao gồm ức chế sự hấp thu glucose, làm giảm mức glycogen và kích thích sự phóng thích lactate. Xin vui lòng lưu ý rằng tác động của praziquantel được giới hạn rất cụ thể cho trematodes và cestodes; tuyến trùng (bao gồm cả filariae) không bị ảnh hưởng, nó sẽ không hoạt động.

 Cơ chế tác động của Praziquantel

Praziquantel gây ra các cơn co thắt nặng và tê liệt bắp thịt của con giun. Hiệu ứng này đi kèm với - và có thể gây ra - bởi dòng Canxi nhanh bên trong phân thạch. Sự thay đổi về hình thái học là một tác động ban đầu của praziquantel. Những thay đổi hình thái này đi cùng với sự gia tăng các chất kháng nguyên schistosome ở bề mặt ký sinh trùng. Giun sẽ bị phá hủy hoàn toàn trong ruột hoặc đi qua phân. Giai đoạn hiệu quả có thể là 3-7 tuần. Glutathione S-transferase, một enzyme cai nghiện quan trọng trong giun ký sinh trùng, là mục tiêu văcxin chính và mục tiêu praziquantel chống lại bệnh sán máng schistosomiasis.

Dược lực học

Praziquantel là một thuốc trị giun sán phổ rộng, dẫn xuất từ pyrazino isoquinoline.

Đối với sán lá, thuốc gây chết trực tiếp in vivo. Thuốc làm sán lá chết hoặc đang chết rời khỏi nơi cư trú thường xuyên ở tĩnh mạch mạc treo ruột hoặc vùng chậu (đám rối tĩnh mạch bàng quang) để vào gan rồi bị giữ lại đó và ở đó xảy ra phản ứng mô của vật chủ (như thực bào). Thuốc đã nhanh chóng gây các hốc khu trú trên mặt ngoài của sán, làm tan rã tổ chức ở đó. Các bạch cầu eosinophil đến bám vào đó, thâm nhập sâu vào bên trong để làm tiêu dần các phần bên trong. S. mansoni đực nhạy cảm với thuốc hơn sán cái, S. haematobium thì sán cái nhạy cảm hơn sán đực.

Đối với sán dây, thuốc không làm chết in vivo, nhưng làm sán phải rời khỏi nơi cư trú thường xuyên ở ruột. Sự di chuyển này là do thuốc tác động vào miệng hút của sán. In vitro, tác dụng của praziquantel đối với sán dây phụ thuộc vào nồng độ. Ở nồng độ thấp (1 - 10 ng/ml), thuốc kích thích sán chuyển động và tác động vào miệng hút. Khi nồng độ tăng lên (10 - 100 ng/ml), dây đốt sán co lại và ở nồng độ cao hơn (trên 1000 ng/ml), dây đốt sán co lại tức thời và vĩnh viễn. Thuốc cũng gây các hốc khu trú và gây tan rã ở mặt ngoài sán, khu trú ở vùng cổ (là vùng phát triển) của sán. Các đốt sán ở phần trung tâm và phía sau của dây sán không bị tác động.

Praziquantel có tác dụng đối với các sán nhạy cảm ở các giai đoạn ấu trùng, chưa trưởng thành và trưởng thành. Thuốc được dùng để điều trị có hiệu quả bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh, trừ bệnh ấu trùng sán lợn ở mắt.

Phổ tác dụng:

Sán máng Schistosoma các loại (S. haematobium, S. japonicum, S. mansoni, S. mekongi), ở tất cả giai đoạn cấp và mạn tính, kể cả nhiễm Schistosoma thần kinh;

Clonorchis sinensis (sán lá gan ở Trung Quốc), Opisthorchis viverrini (sán lá gan ở Đông Nam Á);

Một số loại sán lá khác: Fasciolopsis buski (sán lá ruột), Heterophyes heterophyes (sán lá ruột), Paragonimus westermani (sán lá phổi). Không có tác dụng đối với Fasciola hepatica (sán lá gan ở cừu);

Sán dây gây bệnh ở người: Diphyllobothrium latum (sán cá), Dipylidium caninum (sán chó, sán mèo), Taenia saginata (sán bò), T. solium (sán lợn), Hymenolepis nana (sán lùn).

Động lực học

Hấp thu

Thuốc hấp thu tốt sau khi uống. Khoảng 80% liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, do thuốc phải qua chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan nên chỉ một phần nhỏ thuốc vào được tuần hoàn chung dưới dạng không đổi. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 1 - 3 giờ sau khi uống liều thông thường.

Phân bố

Khoảng 80% thuốc gắn vào protein huyết tương. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy bằng 14 - 20% nồng độ thuốc (thuốc tự do + gắn protein) trong huyết tương.

Chuyển hóa

Nửa đời trong huyết thanh của các chất chuyển hóa của thuốc khoảng 4 - 5 giờ. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh, chủ yếu ở gan, thông qua hydroxyl hóa thành các chất chuyển hóa monohydroxyl và polyhydroxyl chưa rõ có hoạt tính không.

Thải trừ

Praziquantel và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi uống một liều duy nhất, khoảng 70 - 80% liều được bài tiết vào nước tiểu trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa; dưới 0,1% liều thuốc bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Praziquantel chuyển hóa do enzyme gan, do đó khi dùng đồng thời với thuốc làm tăng hoạt tính isoenzyme CYP (carbamazepin, dexamethasone, phenytoin, phenobarbital) có thể làm giảm nồng độ praziquantel trong huyết tương. Ngược lại, dùng đồng thời praziquantel với các thuốc làm giảm hoạt tính isoenzyme CYP (cimetidin, erythromycin, itraconazole, ketoconazole) có thể làm tăng nồng độ praziquantel trong huyết tương.

Dùng đồng thời rifampicin với praziquantel có thể làm nồng độ praziquantel giảm xuống dưới mức điều trị do rifampicin gây cảm ứng mạnh isoenzyme CYP

Công dụng

Mèo: Điều trị nhiễm trùng hỗn hợp do sán dây và giun tròn trưởng thành. Phòng ngừa bệnh giun tim (Dirofilaria immitis)

Liều dùng

Cho uống trực tiếp hoặc trộn với thức ăn, liều lượng theo cân nặng:

1 viên: 4-8 kg

Xuất xứ 

NSX:VIRBAC SA, Pháp.

Thông tin liên hệ