NORFLOX-20% ORAL

Thành phần

Norfloxacin: 200g

Cơ chế tác động

Norfloxaxin là kháng sinh nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon) tương tự ciprofloxacin. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym DNA gyrase và DNA topoisomerase IV, là những enzym cần thiết cho quá trình tái bản DNA của vi khuẩn, do đó thuốc ngăn sự sao chép của nhiễm sắc thể khiến cho vi khuẩn không sinh sản được. 

Norfloxacin là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau. Tên hóa học của nó là 1-etyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-quinolin-3-axit cacboxylic hydroclorua.

Hợp chất này cũng thường được gọi là Norflox, Chibroxin và Noroxin. Norfloxacin Hcl xuất hiện dưới dạng bột kết tinh màu trắng, hòa tan trong nước và ít tan trong metanol. Công thức phân tử của nó là C16H18FN3O3.HCl. Điểm nóng chảy của Norfloxacin Hcl là 225 độ.

Norfloxacin Hcl là một loại kháng sinh phổ rộng hoạt động bằng cách ức chế sự sao chép DNA ở vi khuẩn. Điều này giúp ngăn chặn sự lây lan của vi khuẩn và tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình chữa bệnh. Hợp chất này được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau như nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng tuyến tiền liệt và nhiễm trùng đường tiêu hóa.

Dược lực học

Norfloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn ưa khí Gram (+) và Gram (-).

Norfloxacin có tác dụng với hầu hết các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu thông thường nhất như: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus.

Ngoài ra, norfloxacin cũng có tác dụng diệt các vi khuẩn gây bệnh đường tiết niệu khác như Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp. indol dương, Pseudomonas aeruginosa và Streptococcus faecalis.

Norfoxacin cũng diệt Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Vibrio cholerae và Yersina enterocolitica, và các vi khuẩn có liên quan. Nó còn có tác dụng diệt Neisseria gonorrhoeae (cả các chủng tạo penicilinase hoặc không tạo ra penicilinase).

Chlamydia và các vi khuẩn yếm khí như Bacteroides spp. không nhạy cảm với norfloxacin.

Động lực học

Hấp thu

Sau khi uống, norfloxacin hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn từ đường tiêu hóa (khoảng 30 - 40% liều uống được hấp thu). Khi uống liều 400 mg norfloxacin, trong vòng 1 - 2 giờ nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương vào khoảng 1,5 mg/lít.

Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của thuốc. Hấp thu không bị ảnh hưởng khi chức năng thận giảm.

Thuốc kháng acid chứa magnesi hydroxyd hoặc nhôm hydroxyd làm giảm sinh khả dụng norfloxacin.

Phân bố

Khoảng 14% thuốc gắn với protein huyết tương.

Thuốc có thể được phân bố rộng rãi, nhưng thông tin này còn hạn chế. Norfloxacin xâm nhập tốt vào các mô của đường tiết niệu - sinh dục.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan.

Thải trừ

Norfloxacin được bài tiết theo hai đường: Lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nồng độ thuốc tối đa trong nước tiểu đạt được sau khi uống thuốc 2 giờ. Nồng độ diệt khuẩn của thuốc trong nước tiểu được duy trì trong vòng 12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 3 - 4 giờ và kéo dài ở người suy thận.

Norfloxacin hòa tan ít nhất trong nước tiểu có pH 7,5. Một vài chất chuyển hóa được tìm thấy ở gan và một số chất đã được xác định trong nước tiểu. Khoảng 30% liều uống thải trừ qua phân.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Những công trình nghiên cứu, một số các báo cáo nêu lên: Các chất kháng acid có chứa nhôm, magnesi hydroxyd làm giảm sự hấp thu từ 50 - 98% norfloxacin trong huyết thanh.

Dùng Maalox 2 giờ sau khi uống norfloxacin, lượng norfloxacin hấp thu bị giảm khoảng 1/3.

Norfloxacin dùng cùng calci carbonat làm giảm từ 50 - 60% sự hấp thu.

Norfloxacin không bị ảnh hưởng bởi bismut subsalicylat.

Cơ chế giảm hấp thu norfloxacin khi có mặt các ion nhôm và magnesi được giải thích như sau: Một vài nhóm chức (3-carbonyl và 4-oxo) của kháng sinh này kết hợp với các ion trên tạo ra trong ruột các chelat không tan và làm giảm hấp thu, hơn nữa các chelat tạo thành ít có tác dụng kháng khuẩn.

Sử dụng cùng với probenecid không ảnh hưởng tới nồng độ norfloxacin trong huyết thanh nhưng sự bài tiết thuốc trong nước tiểu giảm.

Khi dùng norfloxacin cùng với theophylin và cyclosporin, nồng độ của hai chất này tăng trong huyết tương.

Norfloxacin cũng như các quinolon khác làm tăng tác dụng của chất chống đông máu dạng uống như warfarin hoặc những dẫn xuất của nó. Khi sử dụng chúng cần phải theo dõi thời gian đông máu bằng các xét nghiệm thích hợp.

Các chế phẩm chứa các nguyên tố vi lượng có chứa sắt và kẽm không được sử dụng cùng hoặc trong vòng 2 giờ với norfloxacin vì có thể làm thay đổi độ hấp thu, làm cho nồng độ norfloxacin trong huyết thanh và nước tiểu giảm.

Norfloxacin cũng như các quinolon khác có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa của cafein, làm giảm độ thanh thải cafein và kéo dài thời gian bán thải của cafein trong huyết tương.

Tránh dùng đồng thời norfloxacin với các thuốc sau: Artemether, BCG, dronedaron, pimozid, lumefantrin, nilotinib, nitrofurantoin, quinin, tetrabenazin, thioridazin, tolvaptan, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.

Công dụng

Phòng và điều trị nhiễm trùng đường tiêu hóa, hô hấp và tiết niệu do các vi sinh vật nhạy cảm với norfloxacin như Campylobacter spp., E. coli , Haemophilus spp., Mycoplasma spp., Pasteurella spp. và Salmonella spp. ở bê, cừu, dê, lợn và gia cầm.

Liều dùng
Bê, cừu, dê:Pha nước liều 10 ml/75 - 150 kg TT, ngày 2 lần trong 3 - 5 ngày.
Lợn: Pha nước liều 1 lít/1000 - 3000 lít nước uống trong 3 - 5 ngày.
Gia cầm: Pha nước liều 1 lít/1500 - 4000 lít nước uống trong 3 - 5 ngày.

Xuất xứ 

NSX: NUTRIVET B V, Hà Lan.

Thông tin liên hệ