SULFANA-50 

Thành phần

Sulfamonomethoxine sodium: 500mg

Cơ chế tác động

Sulfonamide là nhóm thuốc kháng sinh tổng hợp có lịch sử lâu đời, được phát minh vào đầu thế kỷ XX và là một trong những nhóm kháng sinh đầu tiên được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh nhiễm khuẩn cho cả người và động vật. Trong thú y, sulfonamide vẫn giữ vai trò quan trọng nhờ phổ tác dụng rộng, hiệu quả cao và chi phí thấp. Nhóm thuốc này có cấu trúc hóa học đặc trưng là p-aminobenzen sulfonamide, với nhiều dẫn xuất khác nhau được phát triển để cải thiện sinh khả dụng, kéo dài thời gian bán thải và tăng hiệu lực điều trị.

Về bản chất, sulfonamide là kháng sinh kìm khuẩn, không tiêu diệt vi khuẩn trực tiếp mà ngăn cản sự phát triển và nhân lên của chúng. Cơ chế tác dụng của sulfonamide là ức chế cạnh tranh enzym dihydropteroate synthase, một enzym cần thiết trong quá trình tổng hợp acid dihydrofolic – tiền chất của acid folic. Trong quá trình tổng hợp này, vi khuẩn sử dụng PABA (para-aminobenzoic acid) để tạo ra dihydrofolic acid. Sulfonamide có cấu trúc tương tự PABA nên có thể cạnh tranh vị trí gắn kết trên enzym, từ đó ngăn chặn quá trình tổng hợp acid folic. Vì acid folic rất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, RNA và protein, việc thiếu hụt chất này sẽ làm gián đoạn quá trình phân chia tế bào, dẫn đến ngừng phát triển vi khuẩn. Một điểm quan trọng là các tế bào động vật không tổng hợp acid folic mà hấp thụ từ thức ăn, nên sulfonamide không ảnh hưởng đến tế bào vật chủ.

Để tăng cường hiệu lực điều trị, sulfonamide thường được phối hợp với trimethoprim – một thuốc kháng khuẩn khác có cơ chế tác động ở bước kế tiếp trong chuỗi tổng hợp acid folic, cụ thể là ức chế enzym dihydrofolate reductase. Sự phối hợp này tạo ra hiệu ứng cộng hưởng (synergistic effect), không chỉ nâng cao hiệu quả mà còn biến thuốc từ dạng kìm khuẩn thành diệt khuẩn, làm tăng khả năng loại bỏ tác nhân gây bệnh, đặc biệt trong những trường hợp nhiễm trùng nặng.

Dược lý học

 Sulfonamide có phổ tác dụng rộng, hoạt động hiệu quả trên nhiều loại vi khuẩn Gram (+) (Streptococcus, Staphylococcus), Gram (-) (Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella), cũng như trên một số loại ký sinh trùng đơn bào như Eimeria spp. (gây bệnh cầu trùng). Tuy nhiên, hiệu quả của thuốc có thể bị ảnh hưởng nếu môi trường điều trị có nồng độ cao PABA – thường gặp trong các mô hoại tử, mủ hoặc nhiễm trùng nặng – vì PABA cạnh tranh vị trí gắn kết với sulfonamide. Ngoài ra, một số vi khuẩn có thể phát triển cơ chế đề kháng thông qua thay đổi cấu trúc enzym đích, tăng sản xuất PABA hoặc giảm khả năng hấp thu thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Sulfonamide có khả năng hấp thu nhanh và hiệu quả qua đường tiêu hóa, kể cả ở động vật nhai lại – điều hiếm thấy ở nhiều loại kháng sinh khác. Sau khi uống, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 1–3 giờ. Các dạng sulfonamide có thể phân chia thành ba nhóm dựa trên thời gian bán thải: nhóm tác dụng ngắn (như sulfadiazine), trung bình (sulfamethoxazole), và kéo dài (sulfadimethoxine, sulfamethazine). Điều này giúp người sử dụng linh hoạt trong việc lựa chọn chế độ điều trị phù hợp với từng loài vật và loại bệnh.

Phân bố

Sau khi hấp thu, thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể, vào được nhiều mô và dịch như dịch khớp, phổi, đường tiêu hóa, thậm chí cả dịch não tủy. Sulfonamide cũng có thể đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa, do đó cần thận trọng khi dùng cho động vật đang mang thai hoặc cho con bú. Thuốc có khả năng gắn kết cao với protein huyết tương, điều này ảnh hưởng đến tốc độ đào thải và tác dụng điều trị.

Chuyển hóa

Chuyển hóa của sulfonamide chủ yếu diễn ra ở gan thông qua các phản ứng acetyl hóa, hydroxyl hóa và glucuronid hóa. Các chất chuyển hóa có thể có hoặc không còn hoạt tính kháng khuẩn, tuy nhiên một số chất trung gian có thể gây độc cho thận nếu tích tụ hoặc kết tinh trong ống thận, đặc biệt khi nước tiểu có pH acid hoặc động vật bị mất nước. Do đó, cần đảm bảo cung cấp đủ nước cho vật nuôi trong quá trình điều trị.

Thải trừ

Việc thải trừ sulfonamide diễn ra chủ yếu qua thận, cả bằng lọc cầu thận lẫn bài tiết qua ống thận, khiến nồng độ thuốc trong nước tiểu rất cao. Đây là lợi thế lớn trong điều trị các bệnh viêm đường tiết niệu. Tuy nhiên, cũng chính vì vậy, sulfonamide dễ gây sỏi thận hoặc tổn thương thận nếu dùng kéo dài, quá liều hoặc ở động vật có chức năng thận suy giảm.

Tương tác thuốc

Sulfonamide có thể tương tác với nhiều thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị và làm tăng nguy cơ độc tính. Tương tác có lợi điển hình là với trimethoprim, giúp tăng hiệu lực kháng khuẩn và chuyển từ kìm khuẩn sang diệt khuẩn. Tuy nhiên, khi dùng chung với thuốc kháng acid hoặc thức ăn giàu khoáng, sulfonamide có thể bị giảm hấp thu. Sulfonamide còn cạnh tranh vị trí gắn protein huyết tương với các thuốc như thuốc chống đông, NSAIDs, dẫn đến tăng nồng độ tự do và nguy cơ chảy máu hoặc độc tính gan, thận. Ngoài ra, thuốc có thể gây dị ứng chéo với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide, và tăng độc tính khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym gan như chloramphenicol hoặc thuốc ức chế tủy xương. Cuối cùng, môi trường nước tiểu acid hóa làm tăng nguy cơ kết tinh sulfonamide gây sỏi thận, trong khi nước tiểu kiềm hóa giúp giảm biến chứng này. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp sulfonamide với các thuốc khác để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Công dụng

Trị bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, tiêu hóa, viêm teo mũi, viêm vú, viêm nội mạc tử cung, cầu trùng trên trâu, bò, ngựa, lợn, chó, mèo, gà.

Liều lượng

Pha nước uống liều

Trâu, bò: 40 – 60 mg / kg trọng lượng cơ thể.

Ngựa: 20 – 60 mg / kg trọng lượng cơ thể.

Lợn: 80 – 200 mg / kg thể trọng cơ thể.

Chó, mèo: 100 – 200 mg / kg trọng lượng cơ thể.

Dùng thuốc mỗi ngày một lần; giảm một nửa liều trong những ngày tiếp theo.

Gà: 2 kg / tấn thức ăn.

Xuất xứ 

NSX:TAH AN CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL CO LTD , Đài Loan.

Thông tin liên hệ