TILMICOSIN ORAL SOLUTION 25%

Thành phần

Trong 1 L chứa

Tilmicosin Phosphate ........250 mg

Cơ chế tác động TILMICOSIN

Tilmicosin Phosphate 137330-13-3 là một hợp chất hữu cơ được sử dụng làm thuốc kháng khuẩn mạnh trong thú y. Còn được gọi là tilmicosin phosphate, nó chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh về đường hô hấp ở gia súc, gia cầm và lợn. Nó được giới thiệu lần đầu tiên trên thị trường vào năm 1991 và kể từ đó đã trở thành một phần không thể thiếu trong lĩnh vực chăm sóc sức khỏe thú y.

Số Cas của Tilmicosin Phosphate là 137330-13-3 và các từ đồng nghĩa của nó bao gồm Tilmicosin hydrogen phosphate, Elanco Tilmovet Phosphate, cùng nhiều loại khác. Hóa chất này xuất hiện dưới dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt và công thức phân tử của nó là C46H80N2O13.H3PO4.

Tilmicosin Phosphate hòa tan vừa phải trong nước và nhiệt độ nóng chảy của nó dao động từ 112 đến 117 độ C. Nó là một loại kháng sinh macrolide phổ rộng có tác dụng ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn. Đặc tính này làm cho nó trở thành một loại thuốc hiệu quả để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp ở động vật do vi khuẩn như Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica và Actinomyces pyogenes gây ra.

Mật độ của Tilmicosin Phosphate là 1,36 g/cm3 và đặc điểm của nó bao gồm gây kích ứng mắt và da, có độc tính cấp tính thấp và mang lại tác dụng tồn dư kéo dài. Thuốc được dùng bằng đường uống hoặc tiêm, và có sinh khả dụng lên tới 90%.

Tilmicosin Phosphate được sử dụng rộng rãi trong thú y, chủ yếu để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn ở gia súc, gia cầm và lợn. Nó đặc biệt hiệu quả trong việc điều trị các bệnh về đường hô hấp, thường gặp ở những động vật này. Thuốc còn được biết là có tác dụng thúc đẩy tăng trọng ở gia súc và tăng cường lượng thức ăn ăn vào cũng như hiệu quả chuyển đổi.

Tilmicosin Phosphate có sẵn ở nhiều dạng đóng gói khác nhau, chẳng hạn như túi, chai và lọ, và việc vận chuyển nó tuân theo các quy trình tiêu chuẩn đối với các chất độc hại. Các phương pháp sản xuất Tilmicosin Phosphate bao gồm nhiều giai đoạn, bao gồm cả quá trình tổng hợp bazơ tilmicosin, sau đó được chuyển thành muối photphat.

Dược lý và cơ chế hoạt động     

Kháng sinh nhóm Marcolide. Tilmicosin  là một cấu trúc  marcrolide gồm 16 thành phần (tildipirosin cũng là một marcrolide 16 thành phần) với 2 nguyên tử Nito tích điện. Giống như các marcrolide khác, nó ức chế tổng hợp  protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 50S của Ribosome, cụ thể là rRNA và protein ribosome nằm cạnh enzyme peptidyl- transferase. Giống như các marcolide khác, nó ức chế tổng hợp protein bằng cách ngăn chặn sự kéo dài và giải phóng các polypeptide đang phát triển. Tilmicosin có phổ hoạt động chủ yếu giới hạn ở vi khuẩn hiếu khí gram (+) ; Mycoplasma; và các tác nhân gây bệnh đường hô hấp như Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica và Histophilus somni (trước đây là Haemophilus somnus).

Tilmicosin, giống như các macrolide khác, mang lại lợi ích điều trị không chỉ có thể giải thích bằng hoạt động kháng khuẩn. Tác dụng chống viêm có thể bao gồm một số giảm giải phóng bạch cầu trung gian gây viêm trong phổi liên quan đến điều trị bằng tilmicosin. Cũng có thể có sự giảm tổng hợp prostaglandin khi dùng tilmicosin trong đại thực bào phế nang. Các tác dụng có lợi khác có thể là do tăng cường giải phóng hạt và apoptosis của bạch cầu trung tính và ức chế sản xuất cytokine gây viêm. Nó cũng có thể giúp loại bỏ nhiễm trùng bằng cách tăng cường chức năng của đại thực bào.

Dược động học của Tilmicosin

Tilmicosin là một loại kháng sinh nhóm macrolide chủ yếu được sử dụng trong thú y để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp ở gia súc. Việc hiểu dược động học của thuốc là rất quan trọng để tối ưu hóa công dụng điều trị và giảm thiểu độc tính tiềm ẩn. Sau khi dùng, tilmicosin được hấp thu vào máu, nhưng khả dụng sinh học của thuốc thay đổi tùy theo loài và đường dùng. Sau khi tiêm bắp (IM), tilmicosin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1–2 giờ, trong khi sau khi tiêm dưới da (SC), quá trình hấp thu có thể chậm hơn nhưng vẫn có hiệu quả. Khả dụng sinh học của thuốc dao động từ 60% đến 80% tùy theo loài.

Phân Bố :

Tilmicosin được phân bố rộng rãi khắp cơ thể, với nồng độ đáng kể trong phổi, đặc biệt liên quan đến việc sử dụng thuốc trong điều trị nhiễm trùng đường hô hấp. Tỷ lệ phổi/huyết tương cao của tilmicosin cho thấy khả năng nhắm mục tiêu hiệu quả vào các mô phổi, với nồng độ vượt quá nồng độ trong huyết tương gấp nhiều lần. Sự phân bố này được tạo điều kiện thuận lợi bởi khả năng của tilmicosin xuyên qua màng tế bào và tích tụ trong các mô, đặc biệt là những mô có hàm lượng lipid cao. Thuốc cũng cho thấy mức độ liên kết protein vừa phải trong huyết tương, từ 30% đến 60%, có thể ảnh hưởng đến đặc điểm dược động học và tương tác thuốc của thuốc.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa Tilmicosin tương đối hạn chế ở động vật.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi qua phân, với lượng bài tiết qua thận tối thiểu Ở gia súc, tilmicosin có thời gian bán hủy là 28 giờ trong huyết tương sau khi điều trị bằng IV và 31 giờ sau khi điều trị bằng SQ. Thể tích phân bố là 28 L/kg.. Việc đào thải chậm của tilmicosin góp phần vào tác dụng kháng khuẩn kéo dài của nó, khiến nó phù hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng đòi hỏi hoạt động kháng khuẩn liên tục.

Tương tác thuốc

Tác dụng phụ trên tim trở nên trầm trọng hơn khi dùng thuốc chẹn beta như Propranolol. Dobutamine và dùng canxi có thể bù đắp tác dụng trên tim.

Công dụng

Gia súc: Phòng và trị nhiễm trùng đường hô hấp ở lợn, bê, nghé, dê, cừu, như: suyễn, viêm phổi dính sườn (APP), viêm teo mũi, tụ huyết trùng, Glasser's, lỵ, nhiễm khuẩn kế phát tai xanh (PRRS), Circovirus và các bệnh nhiễm khuẩn khác.
Gia cầm: phòng và trị bệnh đường hô hấp, như: hen (CRD), hen ghéo E.coli (CCRD), viêm xoang, viêm khớp, ORT,

Liều dùng

Bê : Pha nước/ trộn thức ăn liều 1ml/20kg TT. Điều trị 5-7 ngày

Gia cầm: Pha nước/ trộn thức ăn liều 0.3ml/ 1L. Điều trị 5-7 ngày

Heo: Pha nước/ trộn thức ăn liều 0.8gml/ 1L. Điều trị 5 ngày

Xuất xứ:

Advacare Pharma, USA

Thông tin liên hệ