TIMULCARE

Thành phần

Tiamulin hydrogen fumarate: 100g

Cơ chế tác động

Tiamulin Hydrogen Fumarate có cấu trúc hóa học pleuromutilin giống như valnemulin Hcl. Các chuỗi hydroxyacetyl bên được thay thế bằng một phần tử diethylaminoethylthioacetyl lớn hơn. Điều này làm cho Tiamulin Hydrogen làm Fumarate hydrophobicity tốt hơn. Phần hemi-fumarate cung cấp muối ổn định với độ tan trong nước được cải thiện. Tiamulin là một chất kháng sinh mạnh và có tính chọn lọc cao hoạt động chống lại rất nhiều vi khuẩn Gram (+). Không có kháng chéo với các lớp kháng sinh hiện có do phương thức đặc biệt của nó trong việc ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết với miền V của 23S rRNA.

Tiamulin Hydrogen Fumarate là một loại dược phẩm được sử dụng rộng rãi (API) cho động vật. Nó được sử dụng để điều trị bệnh đường hô hấp mãn tính ở lợn, viêm phổi mycoplasma lợn và viêm phổi màng phổi do hemophius, và cũng có thể được sử dụng cho chứng kiết l caused do treponema lợn. Một số Shigella, klebsiella và E. coli cũng rất dễ bị Tiamulin Hydrogen Fumarate

Tiamulin là một kháng sinh thuộc nhóm pleuromutilin, được sử dụng rộng rãi trong thú y, đặc biệt để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp và tiêu hóa ở lợn và gia cầm. Về cơ chế tác động, tiamulin là một kháng sinh kìm khuẩn, hoạt động chủ yếu thông qua việc ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cụ thể, thuốc gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn tại trung tâm peptidyl transferase, cản trở sự hình thành liên kết peptide và ức chế sự kéo dài chuỗi peptide trong quá trình dịch mã. Tiamulin tương tác đặc hiệu với các vùng trên rRNA như A2058, A2059, G2505 và U2506, gây biến đổi cấu trúc ribosome, từ đó cản trở chức năng tổng hợp protein. Mặc dù có cơ chế tương tự các nhóm macrolide và lincosamide, tiamulin có vị trí gắn riêng biệt, giúp hạn chế hiện tượng kháng chéo giữa các nhóm kháng sinh này.

Dược lý học

Tiamulin có phổ tác dụng kháng khuẩn tương đối hẹp nhưng đặc hiệu, hiệu quả cao đối với các vi khuẩn như Mycoplasma spp. (gây bệnh hô hấp ở lợn và gia cầm), Brachyspira spp. (gây lỵ lợn), Lawsonia intracellularis (gây viêm ruột tăng sinh), cùng một số vi khuẩn Gram (+) (Streptococcus, Staphylococcus) và vi khuẩn kỵ khí như Clostridium spp. Do khả năng tập trung cao tại mô đích, đặc biệt là mô phổi, ruột và gan, nên tiamulin thường cho hiệu quả lâm sàng tốt trong các bệnh nhiễm trùng hô hấp và tiêu hóa.

Dược động học

Hấp Thu

Tiamulin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng cao (khoảng 85-90% ở lợn), mặc dù có thể bị ảnh hưởng nếu dùng kèm thức ăn. Sau khi hấp thu, thuốc phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể, với nồng độ tại các mô như phổi, gan và ruột thường cao hơn nhiều lần so với huyết tương.

Chuyển hóa

 Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan nhờ các enzyme cytochrome P450, trong đó tiamulin có thể tạo phức hợp với enzyme này, dẫn đến ức chế chuyển hóa của một số thuốc khác, đặc biệt là các ionophores, gây ra nguy cơ ngộ độc nghiêm trọng (như tổn thương cơ, tim).

Thải trừ

Thải trừ của tiamulin chủ yếu qua mật và phân, chỉ một phần nhỏ được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trung bình từ 2 đến 4 giờ, nhưng có thể thay đổi tùy theo loài động vật và dạng bào chế.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng tiamulin, cần lưu ý tuyệt đối không phối hợp với các kháng sinh ionophore như monensin, salinomycin, narasin,... do nguy cơ gây độc cao, đặc biệt ở lợn. Ngoài ra, tiamulin không được khuyến cáo sử dụng trên gia cầm đẻ trứng thương phẩm do nguy cơ tồn dư thuốc. Thời gian ngừng thuốc phổ biến là khoảng 5 đến 7 ngày đối với lợn (tùy theo chế phẩm cụ thể). Nhờ những đặc điểm dược lý và dược động học nêu trên, tiamulin được xem là một lựa chọn hiệu quả và kinh tế trong điều trị nhiều bệnh truyền nhiễm ở vật nuôi.

Công dụng

Điều trị bệnh lỵ ở lợn và viêm phổi ở lợn. Thuốc cũng được dùng để điều trị bệnh hô hấp mãn tính (CRD) và viêm túi khí ở gà.

Liều dùng

Lợn: Pha nước uống liều 5-10 mg/ kg TT. Liệu trình 7-10 ngày.

Gà: Pha nước uống liều 25mg/ kg TT. Liệu trình 3 -5 ngày.

Thỏ: Pha nước uống liều 3 mg/ kg TT. Liệu trình 2-3 ngày.

Xuất xứ 

NSX: ADVACARE INTERNATIONAL LIMITED, HongKong.

Thông tin liên hệ