TYLORAL

Thành phần

Tylosin: 100.000.000 IU

Cơ chế tác động

Kháng sinh tylosin là một loại thuốc thuộc nhóm Macrolide được sử dụng rất nhiều trong chăn nuôi thú y và chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm Streptomyces faradiac. Phổ kháng khuẩn của tylosin tương đối rộng, rộng hơn so với penicillin

Tylosin có dạng bột màu trắng, mịn, tơi, dễ bị hút ẩm khi ra ngoài môi trường không khí, dễ tan trong nước ở dạng muối, chịu được nhiệt độ 128 – 132°C. Bên cạnh đó, tylosin còn tan nhiều trong aceton cồn và este. Đặc biệt chúng bền vững ở nhiệt độ thường trong vòng 1 tháng với pH từ 5,5 – 7,5.

Dược lực học

Tylosin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolide, được chiết xuất từ chủng vi khuẩn Streptomyces fradiae. Thuốc có cấu trúc tương tự erythromycin, với cơ chế tác động chính là gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, từ đó ức chế quá trình kéo dài chuỗi peptide và cản trở tổng hợp protein – yếu tố sống còn đối với vi khuẩn đang phân chia. Tylosin là kháng sinh kìm khuẩn, tuy nhiên ở nồng độ cao và trong một số điều kiện nhất định, có thể phát huy tác dụng diệt khuẩn. Tylosin có phổ tác dụng rộng chủ yếu trên các vi khuẩn Gram (+) như Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., đồng thời có hiệu quả nổi bật trên các vi khuẩn nội bào như Mycoplasma spp., Brachyspira spp., Actinobacillus, và một số vi khuẩn Gram (-) như Pasteurella multocida, Bordetella spp..

Hấp thu

Tylosin được hấp thu nhanh chóng vào cơ thể sau khi tiêm bắp 1 – 2 giờ, nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt cao nhất và có thể duy trì trong 1 giờ. Theo nghiên cứu của tiến sĩ Van Duyn năm 1979 khi tiêm bắp tylosin base cho bê với liều 17,6 mg/kg thể trọng thì nồng độ đỉnh của tylosin trong huyết thanh được quan sát thấy sau 2 giờ là 2,07-2,3 µg/ml. Trên heo sau khi tiêm bắp tylosin base với liều 10 mg/kg thể trọng thì nồng độ đỉnh tylosin trong huyết tương sau 0,3 đến 3 giờ là từ 0,4-1,9 µg/ml.

Riêng đối với tylosin tartrat tan nhiều hơn trong nước (600 mg/ml ở 25°C), sau khi tiêm dưới da đạt nồng độ cao trong huyết thanh sau 30 phút và duy trì khoảng 6 giờ.

Nếu cho uống thì sau 2 – 4 giờ đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh và duy trì được trong vòng 8 – 24 giờ. Theo nghiên cứu của nhà khoa học Van Leeuwen năm 1991 trên những con chó nhận tylosin bằng đường uống bằng viên nang (1, 10 hoặc 100 mg/kg thể trọng/ngày trong 8 ngày), nồng độ tylosin trong huyết thanh sau 2 giờ dao động từ dưới 0,15 µg/ml đến 9,5 µg / ml.

Phân bố

Tylosin là một base hữu cơ yếu (có pKa = 7,73) với mức độ hòa tan trong lipid cao, do đó nó phân bố tốt đến các cơ quan và mô của động vật như gan, thận, phổi....

Trong các nghiên cứu của tiến sĩ Nouws nằm 1977 ở bò khi tiêm bắp tylosin base với liều 6,8-7,3 mg/kg thể trọng, tỷ lệ tylosin trong huyết thanh đo được trong 7-31 giờ sau khi tiêm là: 35,2 ở vỏ thận, 13,9 ở tủy thận và 5,7 ở gan. Một nghiên cứu khác trên bê con dưới 3 tuần tuổi được tiêm bắp tylosin base với liều 17,6 mg/kg thể trọng, nồng độ tylosin trong phổi đo được 24 giờ dao động từ 4,53 đến 15,7 µg/g.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của tylosin xảy ra chính ở trong gan. Theo nghiên cứu khi điều trị bệnh trên heo bằng tylosin cho uống liều 110mg hai lần một ngày, trong vòng 3 ngày, phân tích bằng phương pháp sắc kí lỏng mẫu gan thấy tylosin C đã bị chuyển hóa còn lại 15%.

Ngoài ra, tylosin cũng có thể được chuyển hóa ở thận và trứng.

Thải trừ

Tùy theo từng loài động vật khác nhau mà tylosin có thời gian loại thải khỏi huyết tương khác nhau, phần lớn bài tiết hết sau 8 – 24 giờ chủ yếu qua thận và một ít qua mật.

Thời gian bài thải trên động vật khỏe mạnh là: 0,4 giờ ở chuột, 0,52 giờ ở gà, 0,9 giờ ở chó, 0,92 giờ ở lạc đà, 0,95-2,38 giờ ở bê non, 1,62-2,84 giờ ở bò, 2,05-4,75 giờ ở cừu, 3,04-4,24 giờ ở dê và 4,52 giờ ở heo. Dài hơn một chút là trên chó 2,4 giờ, gia súc 2,24-3,2 giờ và 3,71 giờ ở lạc đà. Ở chim cút, chim bồ câu và sếu, thời gian bán thải của tylosin sau khi tiêm bắp tylosin base là 1,2 giờ. Trên đà điểu, thời gian bán thải của tylosin là 4,7 giờ. 

Tương tác thuốc

Tylosin tương tác thuận với oxytetracyclin, vì vậy khi kết hợp hai loại kháng sinh này có hiệu quả rất tốt trong điều trị các nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra trên trâu, bò, dê, cừu.

Tylosin tương tác hiệp lực với gentamycin thành gentatylo đặc trị các bệnh viêm phổi, ho suyễn, viêm màng phổi, CRD, khẹc vịt, tụ huyết trùng, viêm ruột, tiêu chảy phân trắng, phân xanh, phó thương hàn rất hiệu quả.

Ngoài ra, tylosin còn kết hợp với nhóm sulfonamide trong thức ăn cho kết quả khả quan trong phòng bệnh viêm phổi trên heo, chó.

Giữa các kháng sinh macrolide và tylosin có tác dụng đối kháng nhau (nguyên nhân có thể do sự tương tranh điểm gắn trên ribosome). Vì vậy không sử dụng kết hợp tylosin với các thuốc thuộc nhóm macrolide.

Không được dùng phối hợp tylosin với astemizole, cisapride, pimozide hoặc terfenadine vì có thể xảy ra rối loạn nhịp tim gây tử vong trên thú, đặc biệt là thú cưng.

Công dụng

Điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với tylosin ở gia cầm và bê.
Ở gia cầm: Phòng và trị bệnh Mycoplasma ở gia cầm
Ở gà: Phòng ngừa viêm ruột hoại tử do Clostridium perfringens
Ở gà tây: Phòng ngừa và điều trị viêm xoang truyền nhiễm.
Ở bê, nghé: Phòng ngừa bệnh viêm phổi ở bê do Mycoplasma và Mannheimia haemolytica. 

Liều dùng

Gia cầm: Pha nước uống liều 50 đến 100 mg /kg thể trọng trong 3-5 ngày.

Bê: Pha nước uống liều 20 mg tylosin/kg thể trọng, hai lần mỗi ngày trong hai tuần 

Xuất xứ 

NSX: HUVEPHARMA THAILAND LTD, Thái Lan.

Thông tin liên hệ